产品
编 号：F165060
分子式：C23H21ClN2O3
分子量：408.88
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分子量：408.88
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
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5mg
264
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10mg
480
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25mg
960
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50mg
1440
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100mg
2304
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结构图
CAS No: 1443437-74-8
产品详情
生物活性：
CCG-203971 is a second-generation Rho/MRTF/SRF pathway inhibitor. CCG-203971 potently targets RhoA/C-activated SRE-luciferase (IC50 =6.4 μM). CCG-203971 inhibits PC-3 cell migration with an IC50 of 4.2 μM. Potential anti-metastasis Agent.
体内研究：
CCG -203971 在博来霉素皮肤损伤模型中进行了测试。博来霉素溶于 50 μL DMSO 中经腹膜内给药。初步研究表明，以这种方式给药的博来霉素在 100 mg/kg 每天两次时耐受性良好。与未接受博来霉素的 PBS+DMSO 组相比，皮内注射博来霉素 2 周以及 DMSO 对照 (50 μL ip) 导致显著的真皮增厚 (P<0.0001)。CCG -203971 处理强烈且显著 (P<0.001) 抑制了该模型中博来霉素诱导的皮肤增厚。通过测量羟脯氨酸含量评估的皮肤胶原蛋白量显示出相似的结果。博来霉素注射剂促进胶原沉积 (P<0.01)，CCG -203971 能够阻断这种作用 (P<0.05)。
体外研究：
CCG -203971，第二代 Ras 同源基因家族，成员 A (RhoA)/心肌相关转录因子 A (MRTF-A)/血清反应因子 (SRF) 通路抑制剂，抑制基质硬度和转化生长因子 β – 由蛋白质和基因表达以剂量依赖性方式确定的介导的纤维发生。CCG -203971 在 25 μM 浓度下显著抑制 TGF-β 诱导的 MKL1 表达。将人真皮成纤维细胞接种到 96 孔板上，并在 30 μM CCG -203971 或 DMSO 载体存在的情况下生长 3 天。通过水溶性四唑染料 WST-1 的酶促还原评估活细胞密度。硬皮病真皮成纤维细胞比正常细胞增殖更快，CCG -203971可抑制这种增殖。
CCG-203971 is a second-generation Rho/MRTF/SRF pathway inhibitor. CCG-203971 potently targets RhoA/C-activated SRE-luciferase (IC50 =6.4 μM). CCG-203971 inhibits PC-3 cell migration with an IC50 of 4.2 μM. Potential anti-metastasis Agent.
体内研究：
CCG -203971 在博来霉素皮肤损伤模型中进行了测试。博来霉素溶于 50 μL DMSO 中经腹膜内给药。初步研究表明，以这种方式给药的博来霉素在 100 mg/kg 每天两次时耐受性良好。与未接受博来霉素的 PBS+DMSO 组相比，皮内注射博来霉素 2 周以及 DMSO 对照 (50 μL ip) 导致显著的真皮增厚 (P<0.0001)。CCG -203971 处理强烈且显著 (P<0.001) 抑制了该模型中博来霉素诱导的皮肤增厚。通过测量羟脯氨酸含量评估的皮肤胶原蛋白量显示出相似的结果。博来霉素注射剂促进胶原沉积 (P<0.01)，CCG -203971 能够阻断这种作用 (P<0.05)。
体外研究：
CCG -203971，第二代 Ras 同源基因家族，成员 A (RhoA)/心肌相关转录因子 A (MRTF-A)/血清反应因子 (SRF) 通路抑制剂，抑制基质硬度和转化生长因子 β – 由蛋白质和基因表达以剂量依赖性方式确定的介导的纤维发生。CCG -203971 在 25 μM 浓度下显著抑制 TGF-β 诱导的 MKL1 表达。将人真皮成纤维细胞接种到 96 孔板上，并在 30 μM CCG -203971 或 DMSO 载体存在的情况下生长 3 天。通过水溶性四唑染料 WST-1 的酶促还原评估活细胞密度。硬皮病真皮成纤维细胞比正常细胞增殖更快，CCG -203971可抑制这种增殖。
产品资料
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