产品
编 号：F165045
分子式：C31H30N4O
分子量：474.6
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结构图
CAS No: 1443414-10-5
产品详情
生物活性：
Metarrestin (ML246) is an orally active, first-in-class and specific perinucleolar compartment inhibitor. Metarrestin disrupts the nucleolar structure and inhibits RNA polymerase (Pol) I transcription, at least in part by interacting with the translation elongation factor eEF1A2. Metarrestin blocks metastatic development and extends survival in mouse cancer models.
体内研究：
Metarrestin (ML246；5-25 mg/kg；腹腔注射；每天一次；持续六周) 在 25 mg/kg 时显示出肝脏 (p <0.01) 和肺部的转移负荷减少。 Metarrestin (注入药物的食物；10 mg/kg；70 ppm) 延长了 NSG PANC1 胰腺癌转移小鼠模型的生存期。 Metarrestin (5、25 mg/kg；腹腔注射；另外 4 周) 减少前列腺癌的转移 (PC3M) 和转移性乳腺癌 PDX 小鼠模型的生长。 Metarrestin (5 和 25 mg/kg；IP) 的半衰期为 4.6 至 5.5 小时。Animal Model:NOD/IL2 gamma (null) PANC1 mice over primary tumor tissues
Dosage:5 and 25 mg/kg
Administration:IP; once daily; continuing for six weeks
Result:Displayed a decrease in metastatic burden in both liver (p <0.01) and lung with 25 mg/kg.Demonstrated a significant reduction of perinucleolar compartment prevalence in metastatic and primary tumor tissues.
Animal Model:Female BALB/c mice
Dosage:5 and 25 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:IP
Result:Indicated good exposure, distribution, and tolerability in vivo, with a half-life of 4.6 to 5.5 hours.
体外研究：
Metarrestin (ML246) 破坏 PC3M-GFP-PTB 细胞的核周区室，IC50 为 0.39 μM。 Metarrestin (1 μM；24 小时) 降低不同人类癌细胞系中核周区室的患病率。Metarrestin 影响癌细胞系 PC3M 的细胞生长，但不影响正常成纤维细胞 (GM02153)。 Metarrestin (0.6 μM；24 hours) 有效阻断 PC3M 和 PANC1 细胞的侵袭。 Metarrestin (1 μM；24 小时) 不会显著改变三种细胞系 PANC1、PC3M 和 HeLa 中 Pol I 大亚基 RPA194 和 UBF 的数量。Metarrestin 显示细胞中 5'ETS RNA 显著减少。
Metarrestin (ML246) is an orally active, first-in-class and specific perinucleolar compartment inhibitor. Metarrestin disrupts the nucleolar structure and inhibits RNA polymerase (Pol) I transcription, at least in part by interacting with the translation elongation factor eEF1A2. Metarrestin blocks metastatic development and extends survival in mouse cancer models.
体内研究：
Metarrestin (ML246；5-25 mg/kg；腹腔注射；每天一次；持续六周) 在 25 mg/kg 时显示出肝脏 (p <0.01) 和肺部的转移负荷减少。 Metarrestin (注入药物的食物；10 mg/kg；70 ppm) 延长了 NSG PANC1 胰腺癌转移小鼠模型的生存期。 Metarrestin (5、25 mg/kg；腹腔注射；另外 4 周) 减少前列腺癌的转移 (PC3M) 和转移性乳腺癌 PDX 小鼠模型的生长。 Metarrestin (5 和 25 mg/kg；IP) 的半衰期为 4.6 至 5.5 小时。Animal Model:NOD/IL2 gamma (null) PANC1 mice over primary tumor tissues
Dosage:5 and 25 mg/kg
Administration:IP; once daily; continuing for six weeks
Result:Displayed a decrease in metastatic burden in both liver (p <0.01) and lung with 25 mg/kg.Demonstrated a significant reduction of perinucleolar compartment prevalence in metastatic and primary tumor tissues.
Animal Model:Female BALB/c mice
Dosage:5 and 25 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:IP
Result:Indicated good exposure, distribution, and tolerability in vivo, with a half-life of 4.6 to 5.5 hours.
体外研究：
Metarrestin (ML246) 破坏 PC3M-GFP-PTB 细胞的核周区室，IC50 为 0.39 μM。 Metarrestin (1 μM；24 小时) 降低不同人类癌细胞系中核周区室的患病率。Metarrestin 影响癌细胞系 PC3M 的细胞生长，但不影响正常成纤维细胞 (GM02153)。 Metarrestin (0.6 μM；24 hours) 有效阻断 PC3M 和 PANC1 细胞的侵袭。 Metarrestin (1 μM；24 小时) 不会显著改变三种细胞系 PANC1、PC3M 和 HeLa 中 Pol I 大亚基 RPA194 和 UBF 的数量。Metarrestin 显示细胞中 5'ETS RNA 显著减少。
产品资料
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