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编 号:F162693
分子式:C8H10FN3O3S
分子量:247.25
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生物活性:
Emtricitabine is a nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI) with an EC50 of 0.01 μM in PBMC cell. It is an antiviral agent for the treatment of HIV infection.

体内研究:
生殖和发育毒理学研究是用 Emtricitabine 进行的。口服剂量高达每天一次 1000 mg/kg/day 时,暴露于妊娠动物的每日曲线下面积 (AUC0→24) 约为 60-(小鼠) 至 120 倍 (兔) ,高于人类的推荐剂量 (200 毫克)。在一项小鼠生育力研究中,Emtricitabine 对生育力、精子数量或早期胚胎发育没有影响。在小鼠和兔胚胎胎儿毒理学研究中没有增加畸形发生率。在小鼠产前和产后研究中,F1 后代的发育和生育能力不受 Emtricitabine 的影响。这些数据表明 Emtricitabine 具有良好的临床前生殖安全性。

体外研究:
Emtricitabine 对 HIV-1 和 HIV-2 的实验室菌株以及 HIV-1 的临床分离株均具有体外活性。50% 有效浓度 (EC50) 范围为 0.002 至 1.5 μmol/L,具体取决于所使用的病毒分离物和细胞系。Emtricitabine 与齐多夫定和司他夫定体外协同作用,当与扎西他滨或去羟肌苷联合使用时体外活性。
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