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编 号:F017928
分子式:C14H17ClN2
分子量:248.75
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生物活性:
Atipamezole (MPV-1248) hydrochloride is a potent α2-adrenoceptor antagonist with a Ki of 1.6 nM.

体内研究:
Atipamezole 在啮齿动物中具有良好的耐受性。在麻醉、血压正常的大鼠中,阿替美唑 (0.01–1 mg/kg,iv) 的心血管作用相当温和。兽医通常使用 Atipamezole 将动物从镇静或麻醉中唤醒。Atipamezole 增加大鼠和猴子的性活动。在具有持续伤害感受的动物中,阿替美唑通过阻断疼痛的去甲肾上腺素能反馈抑制来增加疼痛相关反应。低剂量的 Atipamezole 对实验动物的警觉性、选择性注意、计划、学习和回忆具有有益作用,但不一定对短期工作记忆。

体外研究:
Atipamezole 对α2-肾上腺素能受体的亲和力及其α2/α1 选择性比显著高于育亨宾。Atipamezole 对 α2-肾上腺素受体亚型没有选择性。它对 5-HT1、5-HT2 和 I2 结合位点的亲和力可以忽略不计。
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