产品
编 号：F162431
分子式：C37H44N8O4
分子量：664.8
分子式：C37H44N8O4
分子量：664.8
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
2mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
25mg
询价
询价
50mg
询价
询价
100mg
询价
询价
结构图
CAS No: 1434048-34-6
产品详情
生物活性：
Fenebrutinib (GDC-0853) is a potent, selective, orally available, and noncovalent bruton's tyrosine kinase (Btk) inhibitor with Kis of 0.91 nM, 1.6, 1.3, 12.6, and 3.4 nM for WT Btk, and the C481S, C481R, T474I, T474M mutants. Fenebrutinib has the potential for rheumatoid arthritis and systemic lupus erythematosus research.
体内研究：
Fenebrutinib (GDC-0853) 在每日一次 (0.06、0.25、1、4 和 16 mg/kg；口服) 或两次 (0.125、0.5 和 2 mg/kg；口服) 后剂量依赖性地减少雌性 Lewis 大鼠的脚踝发生胶原诱导性关节炎。 Fenebrutinib (0.2 mg/kg IV 和 1.0 mg/kg 口服；大鼠) 和 (0.2 mg/kg IV 和 0.5 mg/kg 口服；狗) 在大鼠和狗中的半衰期 (t1/2s) 分别为 2.2 和 3.8 h。Animal Model:Female Lewis rats with developing collagen-induced arthritis (CIA)
Dosage:0.06, 0.25, 1, 4, and 16 mg/kg once daily (QD); 0.125, 0.5, and 2 mg/kg twice daily (BID)
Administration:Dosed orally; for 16 days
Result:Dose-dependently reduced ankle thickness following QD and BID dosing regimens.
体外研究：
Fenebrutinib (GDC-0853) 抑制人全血中 CD19+ B 细胞上的 CD69 表达，IC50 为 8.4±5.6 nM。Fenebrutinib 抑制嗜碱性粒细胞上的 CD63 表达，IC50 为 30.7±4.1 nM。 Fenebrutinib 抑制人全血中抗 IgM 诱导的 Btk Y223 自磷酸化 (IC50=11 nM)。
Fenebrutinib (GDC-0853) is a potent, selective, orally available, and noncovalent bruton's tyrosine kinase (Btk) inhibitor with Kis of 0.91 nM, 1.6, 1.3, 12.6, and 3.4 nM for WT Btk, and the C481S, C481R, T474I, T474M mutants. Fenebrutinib has the potential for rheumatoid arthritis and systemic lupus erythematosus research.
体内研究：
Fenebrutinib (GDC-0853) 在每日一次 (0.06、0.25、1、4 和 16 mg/kg；口服) 或两次 (0.125、0.5 和 2 mg/kg；口服) 后剂量依赖性地减少雌性 Lewis 大鼠的脚踝发生胶原诱导性关节炎。 Fenebrutinib (0.2 mg/kg IV 和 1.0 mg/kg 口服；大鼠) 和 (0.2 mg/kg IV 和 0.5 mg/kg 口服；狗) 在大鼠和狗中的半衰期 (t1/2s) 分别为 2.2 和 3.8 h。Animal Model:Female Lewis rats with developing collagen-induced arthritis (CIA)
Dosage:0.06, 0.25, 1, 4, and 16 mg/kg once daily (QD); 0.125, 0.5, and 2 mg/kg twice daily (BID)
Administration:Dosed orally; for 16 days
Result:Dose-dependently reduced ankle thickness following QD and BID dosing regimens.
体外研究：
Fenebrutinib (GDC-0853) 抑制人全血中 CD19+ B 细胞上的 CD69 表达，IC50 为 8.4±5.6 nM。Fenebrutinib 抑制嗜碱性粒细胞上的 CD63 表达，IC50 为 30.7±4.1 nM。 Fenebrutinib 抑制人全血中抗 IgM 诱导的 Btk Y223 自磷酸化 (IC50=11 nM)。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备