产品
编 号：F162408
分子式：C18H22N4O4
分子量：358.39
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1433953-83-3
产品详情
生物活性：
SAR131675 is a potent and selective VEGFR3 inhibitor with an IC50 of 23 nM. SAR131675 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
体内研究：
SAR131675 在小鼠中的耐受性非常好，并且在几种原位和同基因模型中显示出有效的抗肿瘤作用，包括乳腺癌 4T1 癌和 RIP1.Tag2 肿瘤。有趣的是，SAR131675 显著减少了淋巴结侵袭和肺转移，显示出其在体内 的抗淋巴管生成活性。SAR131675 显著减少 4T1 肿瘤中的 TAM 浸润和聚集。尽管取得了令人鼓舞的发现，但由于不利的代谢效应，SAR131675 的开发在临床前开发过程中被终止。
体外研究：
AR131675 对 VEGFR-3 具有高度选择性。 AR131675 对 VEGFR-2 具有中等活性，VEGFR-3/VEGFR-2 比率约为 10。SAR131675 抑制 HEK 细胞中的 VEGFR-3 酪氨酸激酶活性和 VEGFR-3 自磷酸化，IC50 值分别为 20 和 45 nM。 SAR131675 剂量依赖性地抑制由 VEGFR-3 配体 VEGFC 和 VEGFD 诱导的原代人淋巴细胞增殖，IC50 约为 20 nM。 SSAR131675 对一组 30 种肿瘤和原代细胞没有抗增殖活性，进一步显示其高度特异性并表明 SAR131675 不是细胞毒性剂或细胞抑制剂。
SAR131675 is a potent and selective VEGFR3 inhibitor with an IC50 of 23 nM. SAR131675 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
体内研究：
SAR131675 在小鼠中的耐受性非常好，并且在几种原位和同基因模型中显示出有效的抗肿瘤作用，包括乳腺癌 4T1 癌和 RIP1.Tag2 肿瘤。有趣的是，SAR131675 显著减少了淋巴结侵袭和肺转移，显示出其在体内 的抗淋巴管生成活性。SAR131675 显著减少 4T1 肿瘤中的 TAM 浸润和聚集。尽管取得了令人鼓舞的发现，但由于不利的代谢效应，SAR131675 的开发在临床前开发过程中被终止。
体外研究：
AR131675 对 VEGFR-3 具有高度选择性。 AR131675 对 VEGFR-2 具有中等活性，VEGFR-3/VEGFR-2 比率约为 10。SAR131675 抑制 HEK 细胞中的 VEGFR-3 酪氨酸激酶活性和 VEGFR-3 自磷酸化，IC50 值分别为 20 和 45 nM。 SAR131675 剂量依赖性地抑制由 VEGFR-3 配体 VEGFC 和 VEGFD 诱导的原代人淋巴细胞增殖，IC50 约为 20 nM。 SSAR131675 对一组 30 种肿瘤和原代细胞没有抗增殖活性，进一步显示其高度特异性并表明 SAR131675 不是细胞毒性剂或细胞抑制剂。
产品资料
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