产品
编 号:F162292
分子式:C33H31Cl2N3O5
分子量:620.52
产品类型
10mM*1mL in DMSO
1256
In-stock
结构图
CAS No: 1433286-70-4
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产品详情
生物活性:
666-15 is a potent and selective CREB inhibitor with an IC50 of 81 nM. 666-15 suppresses tumor growth in a breast cancer xenograft model.
体内研究:
666-15 (10 mg/kg;腹腔注射;每周一次;连续11周) 单独使用可起到很好的抑制乳腺癌生长的作用,与RP-56976 (DOC) 联用效果更佳。Animal Model:1-month-old female nude mice with MDA-MB-231 or T47D cells
Dosage:10 mg/kg
Administration:IP; once a week; for 11 weeks
Result:Played a good role in inhibiting the growth of breast cancer.
体外研究:
666-15 (73 nM;持续 12 小时) 显著阻断 MSN 过表达引起的影响,包括细胞增殖、侵袭、软琼脂集落形成能力和 CREB 下游基因的表达。666-15 抑制 MSN 过表达诱导的 CREB 磷酸化。 666-15 (1 μM;预处理2小时) 有效抑制PE诱导的CREB磷酸化。666-15 显著降低ANP和β-MHC的蛋白表达并抑制 ER 应激的激活,包括 PE + siRNA + 666-15 组和 PE + si中GRP78,CHOP,ATF6的表达和IRE1的磷酸化-CTRP3 + 666-15 组。 666-15 有效抑制癌细胞生长。在 MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞中,666-15 的 GI50 分别为 73 和 46 nM。在 A549 和 MCF-7 细胞中,它表现出很强的活性,GI50 分别为 0.47 和 0.31 μM。还发现 666-15 是一种相当弱的 CREB-CBP 相互作用抑制剂,IC50 为 18.27 μM。666-15 抑制活细胞中 CREB 的转录活性,而不受直接 CREB 或 CBP 结合相互作用的影响。666-15 在抑制 CREB 的转录活性方面非常有效。666-15 还抑制内源性 CREB 靶基因表达,即核受体相关蛋白 1 (Nurr1/NR4A2) 的转录水平。