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编 号:F162233
分子式:C23H32N4O8
分子量:492.52
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生物活性:
Ac-YVAD-CHO (L-709049) is a potent, reversible, specific tetrapeptide interleukin-lβ converting enzyme (ICE) inhibitor with mouse and human Ki values of 3.0 and 0.76 nM. Ac-YVAD-CHO is also a caspase-1 inhibitor. Ac-YVAD-CHO can suppress the production of mature IL-lβ.

体内研究:
Ac-YVAD-CHO (30 mg/kg; i.p.; 6 小时) 抑制 P. acnes 致敏小鼠血液中的 IL-1β 水平。 Ac-YVAD-CHO (2-8 μg,intrastriatal infusion) 减弱大鼠纹状体中喹啉酸 (QA) 诱导的细胞凋亡。 Ac-YVAD-CHO (10 和 50 mg/kg; i.p.; 1 小时) 迅速从血液中清除,并在注射后 30 和 60 分钟急剧下降至大约 1 和 0.2 μM。Animal Model:P. acnes-sensitized mice
Dosage:50 mg/kg
Administration:I.p.;
Result:Suppressed IL-1β levels in blood.
Animal Model:Quinolinic acid-treated Rats
Dosage:2-8 μg
Administration:Intrastriatal infusion.
Result:Attenuated Quinolinic acid (QA)-induced increases in p53 and apoptosis in rat striatum.Inhibited QA-induced increases in caspase-1 activity and p53 protein levels, with no effect on QA-induced IκB-α degradation, NF-κB or AP-1 activation.

体外研究:
Ac-YVAD-CHO 抑制小鼠和人 IL-1β 的 IC50 值分别为 2.5 和 0.7 μM。Ac-YVAD-CHO (0.01-100 μM) 可降低经 LPS 处理的血浆和腹膜液中 IL-1β 的升高。Ac-YVAD-CHO (15.6 μM) 减少 NO 诱导的胸腺细胞凋亡。Ac-YVAD-CHO (15.6 μM,12 小时) 抑制 SNAP 处理的胸腺细胞中 NO 诱导的 PARP 裂解。
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