产品
编 号：F161594
分子式：C26H33FNNaO5
分子量：481.53
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CAS No: 143201-11-0
产品详情
生物活性：
Cerivastatin sodium is a synthetic lipid-lowering agent and a highly potent, well-tolerated and orally active HMG-CoA reductase inhibitor, with a Ki of 1.3 nM/L. Cerivastatin sodium reduces low-density lipoprotein cholesterol levels. Cerivastatin sodium also inhibits proliferation and invasiveness of MDA-MB-231 cells, mainly by RhoA inhibition, and has anti-cancer effect.
体内研究：
Cerivastatin sodium 吸收良好，在口服给药后 1-3 小时内达到最大血浆浓度。在循环中，Cerivastatin sodium 与血浆蛋白高度结合 (99.5%)，消除半衰期为 2-4 小时。Cerivastatin sodium 主要在肝脏中代谢为三种极性代谢物。其中两种代谢物具有活性，但与母体药物相比程度较小，第三种代谢物无活性。所有代谢物的血浆浓度都大大低于母体药物的血浆浓度。代谢物通过尿液 (20-25%) 和粪便 (66-73%) 消除，而基本上没有母体化合物排出。
体外研究：
Cerivastatin sodium (5-50 ng/mL；3 天；MDA-MB-231 细胞) 处理诱导 MDA-MB-231 细胞增殖的剂量依赖性降低 (在 25 ng/mL 时抑制高达 40%)。Cerivastatin sodium (25 ng/mL；18-36 小时；MDA-MB-231 细胞) 处理 36 小时后诱导细胞周期停滞在 G 1/S 期.较短的孵育时间 (18 小时) 未观察到这种停滞。Cerivastatin sodium (25 ng/mL；18 小时；MDA-MB-231 细胞) 处理诱导显著的 p21Waf1/Cip1 水平增加。Cerivastatin sodium (25 ng/mL；12 小时；MDA-MB-231 细胞) 处理增加MDA-MB-231 细胞中的 p21 转录本。Cerivastatin sodium (10-25 ng/mL；18 小时) 通过 Matrigel 抑制 MDA-MB-231 细胞的侵袭。Cerivastatin sodium (25 ng/mL；18-36 小时) 使 RhoA 和 Ras 从细胞膜离域到胞质溶胶并诱导形态学变化。Cerivastatin sodium (25 ng/mL；4-36 小时) 以 RhoA 抑制依赖性方式诱导 NFκB 失活，导致尿激酶和金属蛋白酶 9 表达降低，同时增加 IκB。
Cerivastatin sodium is a synthetic lipid-lowering agent and a highly potent, well-tolerated and orally active HMG-CoA reductase inhibitor, with a Ki of 1.3 nM/L. Cerivastatin sodium reduces low-density lipoprotein cholesterol levels. Cerivastatin sodium also inhibits proliferation and invasiveness of MDA-MB-231 cells, mainly by RhoA inhibition, and has anti-cancer effect.
体内研究：
Cerivastatin sodium 吸收良好，在口服给药后 1-3 小时内达到最大血浆浓度。在循环中，Cerivastatin sodium 与血浆蛋白高度结合 (99.5%)，消除半衰期为 2-4 小时。Cerivastatin sodium 主要在肝脏中代谢为三种极性代谢物。其中两种代谢物具有活性，但与母体药物相比程度较小，第三种代谢物无活性。所有代谢物的血浆浓度都大大低于母体药物的血浆浓度。代谢物通过尿液 (20-25%) 和粪便 (66-73%) 消除，而基本上没有母体化合物排出。
体外研究：
Cerivastatin sodium (5-50 ng/mL；3 天；MDA-MB-231 细胞) 处理诱导 MDA-MB-231 细胞增殖的剂量依赖性降低 (在 25 ng/mL 时抑制高达 40%)。Cerivastatin sodium (25 ng/mL；18-36 小时；MDA-MB-231 细胞) 处理 36 小时后诱导细胞周期停滞在 G 1/S 期.较短的孵育时间 (18 小时) 未观察到这种停滞。Cerivastatin sodium (25 ng/mL；18 小时；MDA-MB-231 细胞) 处理诱导显著的 p21Waf1/Cip1 水平增加。Cerivastatin sodium (25 ng/mL；12 小时；MDA-MB-231 细胞) 处理增加MDA-MB-231 细胞中的 p21 转录本。Cerivastatin sodium (10-25 ng/mL；18 小时) 通过 Matrigel 抑制 MDA-MB-231 细胞的侵袭。Cerivastatin sodium (25 ng/mL；18-36 小时) 使 RhoA 和 Ras 从细胞膜离域到胞质溶胶并诱导形态学变化。Cerivastatin sodium (25 ng/mL；4-36 小时) 以 RhoA 抑制依赖性方式诱导 NFκB 失活，导致尿激酶和金属蛋白酶 9 表达降低，同时增加 IκB。
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