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编 号:F161591
分子式:C20H20N2O4
分子量:352.38
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生物活性:
K02288 is a potent bone morphogenetic protein (BMP) type I receptor inhibitor with IC50s of 1.8, 1.1, 6.4 nM for ALK1, ALK2 and ALK6, respectively. K02288 shows slightly weaker inhibition against ALK3 and ALK6 with IC50s of of 5-34 nM.

体内研究:
K02288 (1 μM) 在鸡胚 CAM 模型中诱导功能失调的血管生成。

体外研究:
K02288 降低由 BMP4 刺激诱导的 Smad1/5/8 的强烈磷酸化,表观 IC50 为 100 nM。K02288 在 0.5 μM 时几乎完全抑制 Smad2 磷酸化。K02288 以 ATP 模拟方式与 ALK1 结合,两个氢键与激酶铰链相连。K02288 还抑制 BMP9-ALK1 信号传导,并在 HUVECs 中诱导过度萌发表型。
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