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编 号:F017676
分子式:C27H23ClF4N4O3
分子量:562.94
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生物活性:
LP-533401 hydrochloride is a tryptophan hydroxylase 1 inhibitor that regulates serotonin production in the gut.

体内研究:
LP-533401 (25、100 或 250 mg/kg) 每天一次口服给药长达 6 周,剂量依赖性地预防并完全挽救切除卵巢的啮齿动物的骨质疏松症,因为骨形成单独增加。啮齿类动物的药代动力学研究表明,LP-533401 在口服给药后在大脑中的水平可以忽略不计,表明它几乎无法穿过血脑屏障。用 LP-533401 (每天 30-250 mg/kg) 反复处理的小鼠在肠道、肺和血液中表现出显著的 5-HT 含量减少,但在大脑中没有。单剂量 LP-533401 (250 mg/kg) 后,肺和肠道 5-HT 含量降低 50%,而血液 5-HT 水平保持不变,表明肠道和肺 5-HT 合成。用 Tph-1 抑制剂 LP-533401 处理的成年健康小鼠的循环血清素水平降低了 30%,随之而来的成骨细胞数量增加了 30%。对注射了 EL4 细胞的小鼠施用 LP-533401 可抑制成骨细胞数量和骨小梁体积的减少,延长生存期,并减少白血病浸润。

体外研究:
LP-533401 hydrochloride 是一种色氨酸羟化酶 1 抑制剂。处理 3 天后,LP-533401 (1 μM) 完全抑制表达 Tph1 的细胞 (RBL2H3 细胞) 中的血清素生成。
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