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编 号:F161358
分子式:C29H24N4O4S
分子量:524.59
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生物活性:
BMX-IN-1 is a selective, irreversible inhibitor of bone marrow tyrosine kinase on chromosome X (BMX) that targets Cys496 in the BMX ATP binding domain with an IC50 of 8 nM, also targets the related Bruton’s tyrosine kinase (BTK) with an IC50 value of 10.4 nM, but is more than 47-656-fold less potent against Blk, JAK3, EGFR, Itk, or Tec activity.

体外研究:
BMX-IN-1 抑制 Tel-BMX 转化的 Ba/F3 细胞和 RV-1 细胞的增殖,IC50 分别为 25 nM 和 2.53 μM。BMX-IN-1 表现出显著的选择性,S (10) 得分为 0.01。BMX-IN-1 仅抑制野生型 BMX,IC50 为 138 nM。BMX-IN-1 需要对 BMX 的 Cys496 进行共价修饰才能实现有效抑制。
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