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编 号:F161176
分子式:C38H38N6O3S
分子量:658.81
产品类型
结构图
CAS No: 1430844-80-6
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产品详情
生物活性:
A-1331852 is an orally available BCL-XL selective inhibitor with a Ki of less than 10 pM.
体内研究:
A-1331852 在 Molt-4 异种移植模型中表现出抗肿瘤功效,作为单一药物诱导肿瘤消退。此外,A-1331852 与 venetoclax 相结合,概括了 navitoclax 在 NCI-H1963.FP5 SCLC 异种移植模型中的功效。A-1331852 显著抑制七种实体瘤皮下异种移植模型的肿瘤生长,包括乳腺癌、NSCLC 和卵巢癌。
体外研究:
A-1331852 选择性地破坏 BCL-XL–BIM 复合物并诱导 BCL-XL 依赖性 Molt-4 细胞凋亡的标志,IC50 处于低纳摩尔范围内,但不影响 MEF 细胞缺乏比克或巴克斯。在 CellTiter-Glo 细胞活力测定中,A-1331852 抑制 NCI-H847、NCI-H1417、SET-2、HEL、OCI-M2,EC50 值为 3、7、80、120 和 100 nM。