产品
编 号：F161032
分子式：C16H16F3N3
分子量：307.31
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结构图
CAS No: 1430208-73-3
产品详情
生物活性：
1A-116, a potent Rac1 inhibitor, is specific for W56 residues, can prevent EGF-induced Rac1 activation and block Rac1-P-Rex1 interaction. 1A-116 can induce apoptosis and inhibit cell proliferation, migration and cycle progression in a concentration-dependent manner. 1A-116 also demonstrates a high antimetastatic activity in vivo.
体内研究：
1A-116 (3 mg/kg；静脉注射；每天一次，持续 21 天) 显示出高抗转移活性，体内总转移性肺集落的形成减少了约 60%，并且没有表现出明显的毒性。 1A-116 (20 mg/kg；腹腔注射；每天一次，ZT12 为 73 天，ZT3 为 68 天) 与 ZT3 相比，在荷瘤小鼠中接受 ZT12 处理可延长存活时间。(ZT：Zeitgeber 时间 12 (ZT12) 定义为关灯时间 (当地时间晚上 7 点)，ZT0 定义为开灯时间 (当地时间早上 7 点))。 1A-116 显示出良好的口服可用性。Animal Model:Female BALB/c inbred mice (8 to 10-week-old; average 20 g)
Dosage:3 mg/kg
Administration:Intravenous injection; once a day for 21 days.
Result:Demonstrated a high antimetastatic activity.
Animal Model:Male NIH Swiss foxN1(?/?) nude mice (2-month-old; GBM model).
Dosage:20 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection (at ZT3, ZT12); once a day, 73 days for ZT12, 68 days for ZT3.
Result:Increased survival time when treated at ZT12 compared to ZT3 in tumor-bearing mice.
体外研究：
1A-116 (48 h) 以浓度依赖性方式抑制 F3II 和 MDA-MB-231 细胞增殖，IC50 分别为 4 μM 和 21 μM。 1A-116 (1，10 μM；12 h) 在 F3II 细胞中显著削弱 Rac1 激活，并以浓度依赖性方式降低 Rac1-GTP 胞内水平。 1A-116 (50、100 μM；12 小时) 阻断 Rac1-P-Rex1 相互作用。 1A-116 (20 μM；5 小时间隔超过25 h) 以昼夜节律方式抑制 LN229 细胞增殖。 1A-116 (10 μM；16 h) 在 10 HPS 时显著减少细胞迁移，表现出时间依赖性。(HPS：血清休克后，经过的时间 (小时) 记录为同步后小时数 (HPS))。 1A-116 (20、50 μM；6 h) 以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡。 1A-116 (100 nM) 减少 Vav2 和 Rac1 介导的增生的表皮层厚度，但不是 PAK1 介导的，它在 GEF-Rac1 水平上表现出抑制 Rac1 的活性。
1A-116, a potent Rac1 inhibitor, is specific for W56 residues, can prevent EGF-induced Rac1 activation and block Rac1-P-Rex1 interaction. 1A-116 can induce apoptosis and inhibit cell proliferation, migration and cycle progression in a concentration-dependent manner. 1A-116 also demonstrates a high antimetastatic activity in vivo.
体内研究：
1A-116 (3 mg/kg；静脉注射；每天一次，持续 21 天) 显示出高抗转移活性，体内总转移性肺集落的形成减少了约 60%，并且没有表现出明显的毒性。 1A-116 (20 mg/kg；腹腔注射；每天一次，ZT12 为 73 天，ZT3 为 68 天) 与 ZT3 相比，在荷瘤小鼠中接受 ZT12 处理可延长存活时间。(ZT：Zeitgeber 时间 12 (ZT12) 定义为关灯时间 (当地时间晚上 7 点)，ZT0 定义为开灯时间 (当地时间早上 7 点))。 1A-116 显示出良好的口服可用性。Animal Model:Female BALB/c inbred mice (8 to 10-week-old; average 20 g)
Dosage:3 mg/kg
Administration:Intravenous injection; once a day for 21 days.
Result:Demonstrated a high antimetastatic activity.
Animal Model:Male NIH Swiss foxN1(?/?) nude mice (2-month-old; GBM model).
Dosage:20 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection (at ZT3, ZT12); once a day, 73 days for ZT12, 68 days for ZT3.
Result:Increased survival time when treated at ZT12 compared to ZT3 in tumor-bearing mice.
体外研究：
1A-116 (48 h) 以浓度依赖性方式抑制 F3II 和 MDA-MB-231 细胞增殖，IC50 分别为 4 μM 和 21 μM。 1A-116 (1，10 μM；12 h) 在 F3II 细胞中显著削弱 Rac1 激活，并以浓度依赖性方式降低 Rac1-GTP 胞内水平。 1A-116 (50、100 μM；12 小时) 阻断 Rac1-P-Rex1 相互作用。 1A-116 (20 μM；5 小时间隔超过25 h) 以昼夜节律方式抑制 LN229 细胞增殖。 1A-116 (10 μM；16 h) 在 10 HPS 时显著减少细胞迁移，表现出时间依赖性。(HPS：血清休克后，经过的时间 (小时) 记录为同步后小时数 (HPS))。 1A-116 (20、50 μM；6 h) 以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡。 1A-116 (100 nM) 减少 Vav2 和 Rac1 介导的增生的表皮层厚度，但不是 PAK1 介导的，它在 GEF-Rac1 水平上表现出抑制 Rac1 的活性。
产品资料
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