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编 号:F160827
分子式:C22H25N9O
分子量:431.49
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生物活性:
FN-1501 is a potent inhibitor of FLT3 and CDK, with IC50s of 2.47, 0.85, 1.96, and 0.28 nM for CDK2/cyclin A, CDK4/cyclin D1, CDK6/cyclin D1 and FLT3, respectively. FN-1501 has anticancer activity.

体内研究:
FN-1501 具有强效的抗肿瘤活性,对正常淋巴细胞几乎没有细胞毒性,在 ICR 小鼠中的 LD50 为 185.67 mg/kg。FN-1501 (15. 30,或 40 mg/kg/d,iv) 剂量依赖性抑制 MV4-11 细胞异种移植小鼠中肿瘤的生长。

体外研究:
FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂,对 CDK2/cyclin A, CDK4/cyclin D1, CDK6/cyclin D1 以及 FLT3 的 IC50 值分别为 2.47 ± 0.21、0.85 ± 0.28、1.96 ± 0.08 和 0.28 ± 0.01 nM。FN-1501 对 MGC803、RS4 11、MCF-7、HCT-116 和 NCI-H82 等多种肿瘤细胞显示出有效的抑制活性,GI50 分别为 0.37 ± 0.04、0.05 ± 0.01、2.84 ± 0.25、0.09 ± 0.04、0.11 ± 0.02 nM。
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