产品
编 号：F160396
分子式：C28H32N4O2S
分子量：488.64
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1428327-31-4
产品详情
生物活性：
JNJ-47965567 is a centrally permeable, high-affinity, selective P2X7 antagonist, with pKis of 7.9 and 8.7 for human and rat P2X7, respectively. JNJ-47965567 can be used to probe the role of central P2X7 in rodent models of CNS pathophysiology.
体内研究：
JNJ-47965567 (30-100 mg/kg；sc) 减弱 Bz-ATP 诱导的 IL-1β 释放。 JNJ-47965567 (30 mg/kg) 减弱苯丙胺-诱导多动症，并在大鼠神经性疼痛模型中表现出适度但显著的疗效。Animal Model:Male Sprague Dawley rats
Dosage:30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:Subcutaneous injection; 30 minutes prior to Bz-ATP infusion
Result:Significantly attenuated IL-1β release at 100 mg/kg, with no effect at 30 mg/kg dose group.
体外研究：
JNJ-47965567 在 1321N1 细胞膜制剂中对人和大鼠 P2X7 表现出高亲和力。 在相同条件下，JNJ-47965567 不阻断 IL-6 和 TNF-α 的释放 (在 LPS 和 BZ-ATP 处理条件下)。 JNJ-47965567 减弱 IL-1β 释放，pIC50s 分别为 6.7 ± 0.07 (人血)、7.5 ± 0.07 (人单核细胞) 和 7.1 ± 0.1 (大鼠小胶质细胞)。
JNJ-47965567 is a centrally permeable, high-affinity, selective P2X7 antagonist, with pKis of 7.9 and 8.7 for human and rat P2X7, respectively. JNJ-47965567 can be used to probe the role of central P2X7 in rodent models of CNS pathophysiology.
体内研究：
JNJ-47965567 (30-100 mg/kg；sc) 减弱 Bz-ATP 诱导的 IL-1β 释放。 JNJ-47965567 (30 mg/kg) 减弱苯丙胺-诱导多动症，并在大鼠神经性疼痛模型中表现出适度但显著的疗效。Animal Model:Male Sprague Dawley rats
Dosage:30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:Subcutaneous injection; 30 minutes prior to Bz-ATP infusion
Result:Significantly attenuated IL-1β release at 100 mg/kg, with no effect at 30 mg/kg dose group.
体外研究：
JNJ-47965567 在 1321N1 细胞膜制剂中对人和大鼠 P2X7 表现出高亲和力。 在相同条件下，JNJ-47965567 不阻断 IL-6 和 TNF-α 的释放 (在 LPS 和 BZ-ATP 处理条件下)。 JNJ-47965567 减弱 IL-1β 释放，pIC50s 分别为 6.7 ± 0.07 (人血)、7.5 ± 0.07 (人单核细胞) 和 7.1 ± 0.1 (大鼠小胶质细胞)。
产品资料
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