产品
编 号：F159483
分子式：C31H37ClN4O6
分子量：597.1
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结构图
CAS No: 142715-48-8
产品详情
生物活性：
CP-100356 hydrochloride is an orally active dual MDR1 (P-gp)/BCRP inhibitor, with an IC50s of 0.5 and 1.5 μM for inhibiting MDR1-mediated Calcein-AM transport and BCRP-mediated Prazosin transport, respectively. CP-100356 hydrochloride is also a weak inhibitor of OATP1B1 (IC50=～66 μM). CP-100356 hydrochloride is devoid of inhibition against MRP2 and major human P450 enzymes (IC50>15 μM).
体内研究：
CP-100356 hydrochloride (6-24 mg/kg；口服) 增加大鼠中 Fexofenadine 的全身暴露 (在 24 mg/kg 剂量下，Cmax 和 AUC 增加 36 倍和 80 倍)。
体外研究：
CP-100356 hydrochloride (0.1-15 μM；预处理 30 分钟) 在人 MDR1 转染的 MDCKII 细胞中抑制乙酰氧基甲基钙黄绿素 (Calcein-AM) 摄取和地高辛转运，IC50 分别为 0.50 μM 和 1.2 μM。CP-100356 hydrochloride 降低 MDCKII 细胞中 BCRP 介导的哌唑嗪转运，IC50 为 1.5 μM。 CP-100356 hydrochloride (0.064- 200 μM；5 分钟) 抑制 OATP1B1 介导的雌二醇 17β-D-葡萄糖醛酸苷摄取，IC50 约为 66 μM。 CP-100356 hydrochloride (0-50 μM；10-30 分钟) 对竞争性抑制研究中包括 P4503A4 在内的单个 P450 酶的催化活性没有抑制作用 (IC50>50 μM)。
CP-100356 hydrochloride is an orally active dual MDR1 (P-gp)/BCRP inhibitor, with an IC50s of 0.5 and 1.5 μM for inhibiting MDR1-mediated Calcein-AM transport and BCRP-mediated Prazosin transport, respectively. CP-100356 hydrochloride is also a weak inhibitor of OATP1B1 (IC50=～66 μM). CP-100356 hydrochloride is devoid of inhibition against MRP2 and major human P450 enzymes (IC50>15 μM).
体内研究：
CP-100356 hydrochloride (6-24 mg/kg；口服) 增加大鼠中 Fexofenadine 的全身暴露 (在 24 mg/kg 剂量下，Cmax 和 AUC 增加 36 倍和 80 倍)。
体外研究：
CP-100356 hydrochloride (0.1-15 μM；预处理 30 分钟) 在人 MDR1 转染的 MDCKII 细胞中抑制乙酰氧基甲基钙黄绿素 (Calcein-AM) 摄取和地高辛转运，IC50 分别为 0.50 μM 和 1.2 μM。CP-100356 hydrochloride 降低 MDCKII 细胞中 BCRP 介导的哌唑嗪转运，IC50 为 1.5 μM。 CP-100356 hydrochloride (0.064- 200 μM；5 分钟) 抑制 OATP1B1 介导的雌二醇 17β-D-葡萄糖醛酸苷摄取，IC50 约为 66 μM。 CP-100356 hydrochloride (0-50 μM；10-30 分钟) 对竞争性抑制研究中包括 P4503A4 在内的单个 P450 酶的催化活性没有抑制作用 (IC50>50 μM)。
产品资料
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