产品
编 号：F017140
分子式：C33H31N3O6
分子量：565.62
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产品类型
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CAS No: 1039758-22-9
产品详情
生物活性：
MK-4074 is a liver-specific inhibitor of acetyl-CoA carboxylase ACC1 and ACC2 with IC50 values of approximately 3 nM.
体内研究：
在雄性 KKAy 小鼠 (肥胖、2 型糖尿病和脂肪肝的小鼠模型) 中，单次口服剂量的 MK-4074 (0.3-3 mg/kg) 以剂量依赖的方式显著降低 DNL，给药后 1 小时 ID50 值为 0.9 mg/kg。在一项时程研究中，口服 30 mg/kg 的 MK-4074 在给药后 4、8 和 12 小时分别使肝脏 DNL 降低 83%、70% 和 51%。单次口服剂量为 30 和 100 mg/kg 的 MK-4074 显著增加血浆总酮 (肝脏 FAO 的替代生物标志物) 达 1.5 倍至 3 倍，持续长达 8 小时。
体外研究：
MK-4074 强烈抑制 ACC1 和 ACC2，IC50 值约为 3 nM。MK-4074 具有高度肝脏特异性，因为它是仅存在于肝细胞中的有机阴离子转运蛋白 (OATP) 转运蛋白的底物，而 MK-4074 从肝细胞排泄到胆汁中取决于 MRP2 外排转运蛋白。
MK-4074 is a liver-specific inhibitor of acetyl-CoA carboxylase ACC1 and ACC2 with IC50 values of approximately 3 nM.
体内研究：
在雄性 KKAy 小鼠 (肥胖、2 型糖尿病和脂肪肝的小鼠模型) 中，单次口服剂量的 MK-4074 (0.3-3 mg/kg) 以剂量依赖的方式显著降低 DNL，给药后 1 小时 ID50 值为 0.9 mg/kg。在一项时程研究中，口服 30 mg/kg 的 MK-4074 在给药后 4、8 和 12 小时分别使肝脏 DNL 降低 83%、70% 和 51%。单次口服剂量为 30 和 100 mg/kg 的 MK-4074 显著增加血浆总酮 (肝脏 FAO 的替代生物标志物) 达 1.5 倍至 3 倍，持续长达 8 小时。
体外研究：
MK-4074 强烈抑制 ACC1 和 ACC2，IC50 值约为 3 nM。MK-4074 具有高度肝脏特异性，因为它是仅存在于肝细胞中的有机阴离子转运蛋白 (OATP) 转运蛋白的底物，而 MK-4074 从肝细胞排泄到胆汁中取决于 MRP2 外排转运蛋白。
产品资料
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