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编 号:F158931
分子式:C18H14FN5O2S
分子量:383.4
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生物活性:
EHT 1610 is a potent inhibitor of DYRK, with IC50s of 0.36 nM (DYRK1A), 0.59 nM (DYRK1B), respectively. EHT 1610 exhibits antileukemia effect, regulates cell cycle and induces cell apoptosis-.

体内研究:
EHT 1610 (20 mg/kg/d;腹腔注射;每天两次;3 周) 在小鼠的白血病侵袭模型中显示出抗白血病活性。Animal Model:Xenograft models of B-ALL in mice (12-14 weeks old)
Dosage:20 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; twice a day, 5 days on, 2 days off; 3 weeks
Result:Reduced leukemic burden by approximately 8% and conferred a modest survival advantage.

体外研究:
EHT 1610 诱导对阿糖胞苷有耐药性的原代 ALL 细胞凋亡。 EHT 1610 剂量依赖性地诱导 B 细胞和 T 细胞系以及原代人儿科细胞的凋亡。 EHT 1610 (72 h) 抑制 DYRK1A,导致 DYRK1A 介导的 FOXO1 和 STAT3 信号丢失,导致白血病 B 细胞优先死亡。 EHT 1610 (2.5-10 μM;4-5 小时) 抑制 FOXO1、STAT3 和细胞周期蛋白 D3 的磷酸化,从而分别调节晚期细胞周期进程、线粒体 ROS 和 DNA 损伤。
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