产品
编 号：F158863
分子式：C13H15N5O3
分子量：289.29
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结构图
CAS No: 142557-61-7
产品详情
生物活性：
A-484954 is a highly selective eukaryotic elongationfactor-2 kinase(eEF2K) inhibitor, with an IC50 of 280 nM.
体内研究：
A484954 导致 E (+) 和 E (-) 主动脉或肠系膜动脉与 NA 预收缩。使用 L-NAME 而非吲哚美辛或西咪替丁进行预处理可部分抑制 A484954 诱导的肠系膜动脉松弛。长期 A-484954 处理可抑制 MCT 引起的 PA 压力增加。据显示，A-484954 抑制 MCT 诱导的 PA 肥大和纤维化，但不抑制内皮依赖性和非依赖性松弛的损害。此外，A-484954 抑制 MCT 诱导的 NADPH 氧化酶-1 表达和 ROS 生成以及基质金属蛋白酶-2 激活。
体外研究：
A-484954 是一种高度选择性的 eEF2K 抑制剂，在酶促测定中对 eEF2K 的 IC50 值为 280 nM，对多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶的活性很小。在酶促测定中，A-484954 的 IC50 值随着 ATP 浓度的增加而增加，但不受钙调蛋白浓度增加的影响。
A-484954 is a highly selective eukaryotic elongationfactor-2 kinase(eEF2K) inhibitor, with an IC50 of 280 nM.
体内研究：
A484954 导致 E (+) 和 E (-) 主动脉或肠系膜动脉与 NA 预收缩。使用 L-NAME 而非吲哚美辛或西咪替丁进行预处理可部分抑制 A484954 诱导的肠系膜动脉松弛。长期 A-484954 处理可抑制 MCT 引起的 PA 压力增加。据显示，A-484954 抑制 MCT 诱导的 PA 肥大和纤维化，但不抑制内皮依赖性和非依赖性松弛的损害。此外，A-484954 抑制 MCT 诱导的 NADPH 氧化酶-1 表达和 ROS 生成以及基质金属蛋白酶-2 激活。
体外研究：
A-484954 是一种高度选择性的 eEF2K 抑制剂，在酶促测定中对 eEF2K 的 IC50 值为 280 nM，对多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶的活性很小。在酶促测定中，A-484954 的 IC50 值随着 ATP 浓度的增加而增加，但不受钙调蛋白浓度增加的影响。
产品资料
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