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编 号:F158832
分子式:C24H28N8O2
分子量:460.53
产品类型
结构图
CAS No: 1425381-60-7
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产品详情
生物活性:
Gusacitinib (ASN-002) is an orally active dual SYK/JAK kinase inhibitor with IC50 values of 5, 46, 4, 11 and 8 nM for SYK, JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2, respectively. Gusacitinib rapidly and significantly suppressed key inflammatory pathways implicated in atopic dermatitis pathogenesis. Gusacitinib can be used in the research of chronic hand eczema and cancers such as basal cell carcinoma.
体内研究:
Gusacitinib 在多发性骨髓瘤 (H929) 异种移植模型中抑制肿瘤生长 (>95%)。Gusacitinib 显著推迟人类红血病 (HEL) 小鼠模型中后肢瘫痪的发生。Gusacitinib 在大鼠和狗的毒理学研究中表现出良好的安全性。
体外研究:
Gusacitinib 在包括 DHL6、DHL4、OCI-LY10、H929、Pfeiffer、HT-1376 和 Lovo 在内的广泛的人类癌症细胞系中显示出抗增殖活性,表明其对实体瘤和血液病类型都有活性。