产品
编 号：F017031
分子式：C19H22N6S
分子量：366.48
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结构图
CAS No: 1039455-84-9
产品详情
生物活性：
COTI-2, an anti-cancer agent with low toxicity, is an orally available third generation activator of p53 mutant forms. COTI-2 acts both by reactivating mutant p53 and inhibiting the PI3K/AKT/mTOR pathway. COTI-2 induces apoptosis in multiple human tumor cell lines. COTI-2 exhibits antitumor activity in HNSCC through p53-dependent and -independent mechanisms. COTI-2 converts mutant p53 to wild-type conformation.
体内研究：
COTI-2 在 HT-29 人结肠直肠肿瘤异种移植物中以 10 mg/kg 的剂量显著抑制肿瘤生长。除了在处理后特定时间减少肿瘤体积外，COTI-2 还可以延迟肿瘤达到特定体积所需的时间。COTI-2 还在 SHP-77 SCLC 异种移植模型中以低至 3 mg/kg 的剂量显著抑制肿瘤生长。COTI-2 处理既减少了处理后特定时间的 U87-MG 肿瘤体积，又延长了 U87-MG 异种移植物在裸鼠中生长所需的时间。仅用载体处理的小鼠中的对照肿瘤仅需 5 天即可达到 828 mm3 的平均体积，而用 COTI-2 处理的动物中的肿瘤则需要两倍的时间 (10 天) 才能达到相似的平均体积体积 (857 毫米3)。无论给药途径如何，COTI-2 处理都能有效抑制 OVCAR-3 异种移植物的生长。
体外研究：
COTI-2 在处理 72 小时后有效抑制所有测试细胞系的增殖率。COTI-2 在抑制所有三种细胞系 (COLO -205、HCT-15 和 SW620) 中的肿瘤细胞增殖方面都非常有效。相对低浓度的 COTI-2 对所有测试的人胶质母细胞瘤细胞系 (U87-MG、SNB-19、SF-268 和 SF-295) 均有活性。以大约 IC50 浓度对 SHP-77 细胞进行 COTI-2 处理可诱导 40% 至 47% 的总细胞发生早期细胞凋亡。
COTI-2, an anti-cancer agent with low toxicity, is an orally available third generation activator of p53 mutant forms. COTI-2 acts both by reactivating mutant p53 and inhibiting the PI3K/AKT/mTOR pathway. COTI-2 induces apoptosis in multiple human tumor cell lines. COTI-2 exhibits antitumor activity in HNSCC through p53-dependent and -independent mechanisms. COTI-2 converts mutant p53 to wild-type conformation.
体内研究：
COTI-2 在 HT-29 人结肠直肠肿瘤异种移植物中以 10 mg/kg 的剂量显著抑制肿瘤生长。除了在处理后特定时间减少肿瘤体积外，COTI-2 还可以延迟肿瘤达到特定体积所需的时间。COTI-2 还在 SHP-77 SCLC 异种移植模型中以低至 3 mg/kg 的剂量显著抑制肿瘤生长。COTI-2 处理既减少了处理后特定时间的 U87-MG 肿瘤体积，又延长了 U87-MG 异种移植物在裸鼠中生长所需的时间。仅用载体处理的小鼠中的对照肿瘤仅需 5 天即可达到 828 mm3 的平均体积，而用 COTI-2 处理的动物中的肿瘤则需要两倍的时间 (10 天) 才能达到相似的平均体积体积 (857 毫米3)。无论给药途径如何，COTI-2 处理都能有效抑制 OVCAR-3 异种移植物的生长。
体外研究：
COTI-2 在处理 72 小时后有效抑制所有测试细胞系的增殖率。COTI-2 在抑制所有三种细胞系 (COLO -205、HCT-15 和 SW620) 中的肿瘤细胞增殖方面都非常有效。相对低浓度的 COTI-2 对所有测试的人胶质母细胞瘤细胞系 (U87-MG、SNB-19、SF-268 和 SF-295) 均有活性。以大约 IC50 浓度对 SHP-77 细胞进行 COTI-2 处理可诱导 40% 至 47% 的总细胞发生早期细胞凋亡。
产品资料
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