产品
编 号：F155992
分子式：C26H23N7O2
分子量：465.51
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结构图
CAS No: 1420477-60-6
产品详情
生物活性：
Acalabrutinib (ACP-196) is an orally active, irreversible, and highly selective second-generation BTK inhibitor. Acalabrutinib binds covalently to Cys481 in the ATP-binding pocket of BTK. Acalabrutinib demonstrates potent on-target effects and efficacy in mouse models of chronic lymphocytic leukemia (CLL). Acalabrutinib is a click chemistry reagent, itcontains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
体内研究：
Acalabrutinib (100 毫克，每天两次) 评估了小鼠受伤小动脉处的血栓形成情况，它对抑制 BTK 表现出更高的选择性，并且几乎不抑制血小板活性。
体外研究：
Acalabrutinib (ACP-196) 在原代人 CLL 细胞的体外信号测定中抑制 ERK、IKB 和 AKT 下游靶标的酪氨酸磷酸化。在人类 CLL NSG 异种移植模型中，Acalabrutinib 表现出靶向作用，包括降低 PLCγ2、ERK 的磷酸化和显著抑制 CLL 细胞增殖。 Acalabrutinib 在人全血 CD69 B 细胞活化试验中抑制纯化的 BTK，IC50 为 3 nM，EC50 为 8 nM。与其他 TEC 激酶家族成员 (分别为 ITK、TXK、BMX 和 TEC) 相比，Acalabrutinib 提高了靶标特异性，选择性为 323、94、19 和 9 倍，并且对 EGFR 没有活性。
Acalabrutinib (ACP-196) is an orally active, irreversible, and highly selective second-generation BTK inhibitor. Acalabrutinib binds covalently to Cys481 in the ATP-binding pocket of BTK. Acalabrutinib demonstrates potent on-target effects and efficacy in mouse models of chronic lymphocytic leukemia (CLL). Acalabrutinib is a click chemistry reagent, itcontains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
体内研究：
Acalabrutinib (100 毫克，每天两次) 评估了小鼠受伤小动脉处的血栓形成情况，它对抑制 BTK 表现出更高的选择性，并且几乎不抑制血小板活性。
体外研究：
Acalabrutinib (ACP-196) 在原代人 CLL 细胞的体外信号测定中抑制 ERK、IKB 和 AKT 下游靶标的酪氨酸磷酸化。在人类 CLL NSG 异种移植模型中，Acalabrutinib 表现出靶向作用，包括降低 PLCγ2、ERK 的磷酸化和显著抑制 CLL 细胞增殖。 Acalabrutinib 在人全血 CD69 B 细胞活化试验中抑制纯化的 BTK，IC50 为 3 nM，EC50 为 8 nM。与其他 TEC 激酶家族成员 (分别为 ITK、TXK、BMX 和 TEC) 相比，Acalabrutinib 提高了靶标特异性，选择性为 323、94、19 和 9 倍，并且对 EGFR 没有活性。
产品资料
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