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编 号:F155867
分子式:C27H34N4O5
分子量:494.58
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
NVP-TNKS656 is a highly potent, selective, and orally active TNKS2 inhibitor with IC50 of 6 nM, and is > 300 fold selectivity against PARP1 and PARP2.

体内研究:
NVP-TNKS656 (30 或 100 mg/kg,口服) 表现出良好的暴露和适度的口服生物利用度,分别为 32% 和 53%。在 30 和 100 mg/kg 之间观察到口服暴露的一些轻微超比例增加,其中 100 mg/kg 剂量的剂量标准化 AUC 比 30 mg/kg 剂量高 2 倍。用 NVP-TNKS656 (350 mg/kg,po) 处理的小鼠表现出良好的血浆和肿瘤暴露,对应于 AUC0-24h 分别为 515 和 325 μM·h。
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