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编 号:F154651
分子式:C32H42N4O4
分子量:546.7
产品类型
结构图
CAS No: 1416435-96-5
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产品详情
生物活性:
GB-88 is an oral, selective non-peptide antagonist of PAR2, inhibits PAR2 activated Ca2+ release with an IC50 of 2 μM.
体内研究:
GB-88 (10 mg/kg,橄榄油中口服) 具有口服活性和体内抗炎活性,对四种结构和机制不同的PAR2激动剂(2f-LIGRLO-NH2、胰蛋白酶、SLIGRL-NH2和GB110)具有特异性拮抗剂活性。 GB-88 在体内抑制 PAR2 诱导的急性炎症。Animal Model:Male Wistar rats (8–9 weeks)
Dosage:10 mg/kg
Administration:Oral gavage in olive oil
Result:Was both orally active and anti-inflammatory in vivo, with specific antagonist activity against four structurally and mechanistically different PAR2 agonists (2f-LIGRLO-NH2, trypsin, SLIGRL-NH2 and GB110).
体外研究:
GB-88 抑制 HT29 细胞中由胰蛋白酶、2f-LIGRLO-NH2 和 GB110 (PAR2 激动剂) 诱导的 iCa2+ 释放。GB-88 的拮抗作用依赖于激动剂。