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编 号:F154564
分子式:C19H22O7
分子量:362.37
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生物活性:
CU-CPT22 is a potent protein complex of toll-like receptor 1 and 2 (TLR1/2) inhibitor, and competes with the synthetic triacylated lipoprotein (Pam3CSK4) binding to TLR1/2 with a Ki of 0.41 μM. CU-CPT22 blocks Pam3CSK4-induced TLR1/2 activation with an IC50 of 0.58 μM.

体外研究:
CU-CPT22 是一种 Toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 抑制剂,IC50 为 0.58±0.09 μM。结果表明,CU-CPT22 能够与 Pam3CSK4 竞争结合 TLR1/2,其抑制常数为 (Ki) 为 0.41±0.07 μM,这与其在全细胞测定中观察到的效力一致。将 CU-CPT22 的浓度增加到 6 μM 会降低背景水平的各向异性。发现 CU-CPT22 抑制 TLR1/2 信号而不影响其他 TLR,表明它在完整细胞中具有高度选择性。CU-CPT22 被发现在 RAW 264.7 细胞中在高达 100 μM 的各种浓度下没有显著的细胞毒性。结果表明,CU-CPT22 在 8 μM时可以抑制约 60% 的 TNF-α 和 95% 的 IL-1β。
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