产品
编 号：F016820
分子式：C19H21ClN4O
分子量：356.85
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结构图
CAS No: 1038915-64-8
产品详情
生物活性：
Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) is a highly potent and orally bioavailable PARP1 and PARP2 inhibitor with IC50s of 3.8 and 2.1 nM, respectively. Niraparib hydrochloride leads to inhibition of repair of DNA damage, activates apoptosis and shows anti-tumor activity.
体内研究：
Niraparib 具有良好的耐受性，并在 BRCA-1 缺陷癌症的异种移植模型中显示出作为单一药物的疗效。Niraparib 在体内具有良好的耐受性，并在 BRCA-1 缺陷癌症的异种移植模型中证明了作为单一药物的疗效。Niraparib 的特点是大鼠的药代动力学可接受，血浆清除率为 28 (mL/min)/kg，分布容积非常高 (Vdss=6.9 L/kg)，终末半衰期长 (t 1/2=3.4 h)，生物利用度极佳，F=65%。Niraparib 在这两种情况下均增强了 p53 突变体 Calu-6 肿瘤的放射反应，单次每日剂量 50 mg/kg 比每日两次 25 mg/kg 更有效。
体外研究：
在全细胞试验中，Niraparib 抑制 PARP 活性，EC50=4 nM 和 EC90=45 nM。Niraparib 抑制突变体 BRCA-1 和 BRCA-2 癌细胞的增殖，CC50 在 10-100 nM 范围内。Niraparib 在全细胞试验中表现出出色的 PARP 1 和 2 抑制作用，IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。为了验证 Niraparib 抑制这些细胞系中的 PARP，A549 和 H1299 细胞用 1 μM Niraparib 处理不同时间，并使用化学发光测定法测量 PARP 酶活性。结果表明，Niraparib 在处理后 15 分钟内抑制 PARP，A549 细胞在 1 小时达到约 85% 的抑制，H1299 细胞在 1 小时达到约 55% 的抑制。
Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) is a highly potent and orally bioavailable PARP1 and PARP2 inhibitor with IC50s of 3.8 and 2.1 nM, respectively. Niraparib hydrochloride leads to inhibition of repair of DNA damage, activates apoptosis and shows anti-tumor activity.
体内研究：
Niraparib 具有良好的耐受性，并在 BRCA-1 缺陷癌症的异种移植模型中显示出作为单一药物的疗效。Niraparib 在体内具有良好的耐受性，并在 BRCA-1 缺陷癌症的异种移植模型中证明了作为单一药物的疗效。Niraparib 的特点是大鼠的药代动力学可接受，血浆清除率为 28 (mL/min)/kg，分布容积非常高 (Vdss=6.9 L/kg)，终末半衰期长 (t 1/2=3.4 h)，生物利用度极佳，F=65%。Niraparib 在这两种情况下均增强了 p53 突变体 Calu-6 肿瘤的放射反应，单次每日剂量 50 mg/kg 比每日两次 25 mg/kg 更有效。
体外研究：
在全细胞试验中，Niraparib 抑制 PARP 活性，EC50=4 nM 和 EC90=45 nM。Niraparib 抑制突变体 BRCA-1 和 BRCA-2 癌细胞的增殖，CC50 在 10-100 nM 范围内。Niraparib 在全细胞试验中表现出出色的 PARP 1 和 2 抑制作用，IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。为了验证 Niraparib 抑制这些细胞系中的 PARP，A549 和 H1299 细胞用 1 μM Niraparib 处理不同时间，并使用化学发光测定法测量 PARP 酶活性。结果表明，Niraparib 在处理后 15 分钟内抑制 PARP，A549 细胞在 1 小时达到约 85% 的抑制，H1299 细胞在 1 小时达到约 55% 的抑制。
产品资料
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