产品
编 号：F154181
分子式：C25H25N3O2
分子量：399.48
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1415407-60-1
产品详情
生物活性：
TC-G 1005 is a potent, selective and orally active agonist of the BA receptor Takeda G protein-coupled receptor 5 (TGR5), with EC50s of 0.72 and 6.2 nM for hTGR5 and mTGR5, respectively. TC-G 1005 can reduce glucose levels in vivo.
体内研究：
TC-G 1005 (25-100 mg/kg；单次口服) 刺激印记控制区 (ICR) 小鼠中的 GLP-1 分泌。 TC-G 1005 (50 mg/kg；单次 po) 可使 ICR 小鼠的血糖 AUC0-120 分钟 降低 49%。 TC-G 1005 (50 mg/kg；单次口服) 显著降低 db/db 小鼠第 4、6、10 和 24 小时的血糖。 TC-G 1005 (5 mg/kg；po) 在大鼠中表现出相当低的血浆暴露，Cmax 为 56 ng/mL，t1/2 为 1.5。Animal Model:Male ICR mice
Dosage:25, 50, 100 mg/kg
Administration:A single p.o.
Result:Increased the plasma active GLP-1 levels by 31, 96, and 282% at doses of 25, 50, and 100 mg/kg, respectively.
体外研究：
TC-G 1005 激活人和小鼠 TGR5，EC50 分别为 0.72 nM 和 6.2 nM。
TC-G 1005 is a potent, selective and orally active agonist of the BA receptor Takeda G protein-coupled receptor 5 (TGR5), with EC50s of 0.72 and 6.2 nM for hTGR5 and mTGR5, respectively. TC-G 1005 can reduce glucose levels in vivo.
体内研究：
TC-G 1005 (25-100 mg/kg；单次口服) 刺激印记控制区 (ICR) 小鼠中的 GLP-1 分泌。 TC-G 1005 (50 mg/kg；单次 po) 可使 ICR 小鼠的血糖 AUC0-120 分钟 降低 49%。 TC-G 1005 (50 mg/kg；单次口服) 显著降低 db/db 小鼠第 4、6、10 和 24 小时的血糖。 TC-G 1005 (5 mg/kg；po) 在大鼠中表现出相当低的血浆暴露，Cmax 为 56 ng/mL，t1/2 为 1.5。Animal Model:Male ICR mice
Dosage:25, 50, 100 mg/kg
Administration:A single p.o.
Result:Increased the plasma active GLP-1 levels by 31, 96, and 282% at doses of 25, 50, and 100 mg/kg, respectively.
体外研究：
TC-G 1005 激活人和小鼠 TGR5，EC50 分别为 0.72 nM 和 6.2 nM。
产品资料
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