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编 号:F152403
分子式:C23H36N4O10S2
分子量:592.68
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生物活性:
Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) is an antimicrobial agent and interferes with DNA biosynthetics. Pentamidine isethionate inhibits parasite Leishmania infantum with an IC50 of 2.5 μM. Pentamidine isethionate is a potent and selective protein tyrosine phosphatases (PTPases) and phosphatase of regenerating liver (PRL) inhibitor. Pentamidine isethionate has the potential for Gambian trypanosomiasis, antimony-resistant leishmaniasis, and Pneumocystis carinii pneumonia treatment. Antitumor and antibacterial activities.

体内研究:
Pentamidine isethionate (0.25 mg/小鼠;肌内注射;每 2 天一次;持续 4 周;无胸腺裸鼠) 处理显著抑制裸鼠体内 WM9 人黑色素瘤的生长。Animal Model:Athymic nude mice (6 weeks old) injected with WM9 cells
Dosage:0.25 mg/mouse
Administration:Intramuscular injection; every 2 days; for 4 weeks
Result:Markedly inhibited the growth of WM9 human melanoma tumors in nude mice.

体外研究:
Pentamidine isethionate (0-10 μg/mL;6 天;WM9、DU145、C4-2、Hey、WM480 和 A549 细胞) 处理以浓度依赖性方式抑制癌细胞的生长。 确定了 Pentamidine isethionate 对原生动物寄生虫 Leishmania infantum 前鞭毛体的细胞毒性。孵育 72 小时后,喷他脒羟乙磺酸盐的杀利什曼原虫活性比顺铂高 60 倍。Pentamidine isethionate 比 Cisplatin 诱导更多的程序性细胞死亡 (PCD),这与 G2/M 期的 DNA 合成抑制和细胞周期停滞有关。Pentamidine isethionate 与小牛胸腺 DNA (CT-DNA) 的结合会诱导 DNA 双螺旋结构发生构象变化,与 B-->A 转换一致。Pentamidine isethionate 与泛素的相互作用导致蛋白质的 β 折叠含量增加 6%。
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