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编 号:F016579
分子式:C25H33ClN2O2S
分子量:461.06
产品类型
结构图
CAS No: 1038410-88-6
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产品详情
生物活性:
JTV-519 (K201) is a Ca2+-dependent blocker of sarcoplasmic reticulum Ca2+-stimulated ATPase (SERCA) and a partial agonist of ryanodine receptors in striated muscle. Antiarrhythmic and cardioprotective properties.
体内研究:
JTV-519 (0.5mg/kg/h,术前 2 h 静脉注射) 可改善 CLP 小鼠的心功能,其中与未经 JTV-519 处理的 CLP 小鼠相比,分数缩短 (FS) 和射血分数 (EF) 显著增加。Animal Model:Wild type male C57BL/6 mice weighing 18-22g with polymicrobial sepsis produced by cecal ligation and puncture (CLP)
Dosage:0.5 mg/kg/h
Administration:Applied intraperitoneally 2 h before the surgery
Result:Improved cardiac function, where the EF and FS were significantly increased.
体外研究:
JTV-519 (K201) 以剂量依赖的方式抑制由膜联蛋白 V 引起的 Ca2+ 向内移动到大单层囊泡 (LUV)。在 50 nM 膜联蛋白 V 和 400 μM Ca2+ 存在的情况下,3 μM JTV-519 对 Ca2+ 的抑制作用显著,25 μM K201 的抑制作用达到 50%。