产品
编 号：F152132
分子式：C23H29ClN4O2S
分子量：461.02
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结构图
CAS No: 1404456-53-6
产品详情
生物活性：
GSK 2830371 is a highly selective Wip1 phosphatase inhibitor with IC50 of 6 nM.
体内研究：
在药效学测定中，口服 GSK 2830371 可增加 Chk2 (T68) 和 p53 (S15) 的磷酸化并降低 DOHH2 肿瘤中的 Wip1 蛋白浓度。 在以 150 mg/kg 体重、BID（每天两次）和 TID（每天三次）口服给药 14 天后，GSK 2830371 分别抑制 DOHH2 肿瘤异种移植物的生长 41% 和 68%。 在用 75 或 150 mg/kg 体重处理 BID 的小鼠中观察到相当的肿瘤生长抑制。 TID 方案对肿瘤生长的更大抑制与 GSK 2830371 在小鼠中的短半衰期一致，表明持续抑制 Wip1 可能是最大抗肿瘤作用所必需的。
体外研究：
GSK 2830371 有效抑制 FDP 和内源性底物 phospho-p38 MAPK (T180) 的 Wip1 (2-420) 去磷酸化，IC50 值分别为 6 nM 和 13 nM。 在 PPM1D 扩增的 MCF7 乳腺癌细胞中，用 GSK 2830371（0.04、0.11、0.33、1、3 和 9 μM）处理以浓度依赖性方式增加底物的磷酸化。用 GSK 2830371（0.001、0.01、0.1、1 和 10 μM）处理 MX-1 和 MCF7 细胞（Wip1 扩增，p53 野生型）在细胞生长测定中引起浓度依赖性效应。GSK2830371 在 MCF-7 细胞中的 50% 生长抑制浓度 (GI50) 为 2.65 μM±0.54 (SEM)。 用 2.5μM GSK2830371 处理 MCF-7 细胞会导致 WIP1 的两种亚型在 8 小时内发生显着的时间依赖性降解，这与 p53 稳定和磷酸化 p53Ser15 (pp53Ser15) 相关。
GSK 2830371 is a highly selective Wip1 phosphatase inhibitor with IC50 of 6 nM.
体内研究：
在药效学测定中，口服 GSK 2830371 可增加 Chk2 (T68) 和 p53 (S15) 的磷酸化并降低 DOHH2 肿瘤中的 Wip1 蛋白浓度。 在以 150 mg/kg 体重、BID（每天两次）和 TID（每天三次）口服给药 14 天后，GSK 2830371 分别抑制 DOHH2 肿瘤异种移植物的生长 41% 和 68%。 在用 75 或 150 mg/kg 体重处理 BID 的小鼠中观察到相当的肿瘤生长抑制。 TID 方案对肿瘤生长的更大抑制与 GSK 2830371 在小鼠中的短半衰期一致，表明持续抑制 Wip1 可能是最大抗肿瘤作用所必需的。
体外研究：
GSK 2830371 有效抑制 FDP 和内源性底物 phospho-p38 MAPK (T180) 的 Wip1 (2-420) 去磷酸化，IC50 值分别为 6 nM 和 13 nM。 在 PPM1D 扩增的 MCF7 乳腺癌细胞中，用 GSK 2830371（0.04、0.11、0.33、1、3 和 9 μM）处理以浓度依赖性方式增加底物的磷酸化。用 GSK 2830371（0.001、0.01、0.1、1 和 10 μM）处理 MX-1 和 MCF7 细胞（Wip1 扩增，p53 野生型）在细胞生长测定中引起浓度依赖性效应。GSK2830371 在 MCF-7 细胞中的 50% 生长抑制浓度 (GI50) 为 2.65 μM±0.54 (SEM)。 用 2.5μM GSK2830371 处理 MCF-7 细胞会导致 WIP1 的两种亚型在 8 小时内发生显着的时间依赖性降解，这与 p53 稳定和磷酸化 p53Ser15 (pp53Ser15) 相关。
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