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编 号：F151723
分子式：C31H30N6O6S4
分子量：710.87
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结构图
CAS No: 1403-36-7
产品详情
生物活性：
Chetomin, an active component of Chaetomium globosum, is a heat shock protein 90/hypoxia-inducible factor 1 alpha (Hsp90/HIF1α) pathway inhibitor. Chetomin is a potent, nontoxic non-small cell lung cancer cancer stem cells (NSCLC CSC)-targeting molecule.
体内研究：
Chetomin (0~100 mg/kg；po) 抑制 NSCLC 小鼠模型中的肺肿瘤发生。Chetomin 显著减少了几种非小细胞肺癌小鼠模型的肿瘤形成。Animal Model:Mouse
Dosage:0~100 mg/kg
Administration:P.o.
Result:Inhibited lung tumorigenesis in NSCLC mouse models.
体外研究：
Chetomin (0~10 μM；24 小时；H460 和 H1299 细胞) 显示由 Hsp90/HIF1α 活性促进的几种促生存蛋白的表达逐渐降低，包括胰岛素样生长因子 1 (IGF1 R)、表皮生长因子受体 (EGFR)、Src、丝裂原活化蛋白激酶激酶 1/2 (MEK1) /2)、蛋白激酶 B (Akt) 和哺乳动物雷帕霉素靶标 (mTOR) 的激活。 Chetomin (0~10 μM；24 小时；H1299 细胞) 在易感和化疗耐药的 NSCLC 细胞系中引起细胞周期停滞。。Chetomin (1 μM；3 天；H460 和 H1299 细胞) 预处理消除了它们的球体形成能力。Chetomin 在纳摩尔范围内抑制 NSCLC CSC 的球体形成，并在微摩尔范围内抑制易感和化学耐药的 NSCLC 非 CSC 的增殖。Chetomin (24 h) 降低 H460 和 H1299 单层培养物中的 HIF 反应元件活性。Chetomin (0~10 μM) 特异性抑制 HIF1α N 末端的 Hsp90-HIF1α 结合相互作用。
Chetomin, an active component of Chaetomium globosum, is a heat shock protein 90/hypoxia-inducible factor 1 alpha (Hsp90/HIF1α) pathway inhibitor. Chetomin is a potent, nontoxic non-small cell lung cancer cancer stem cells (NSCLC CSC)-targeting molecule.
体内研究：
Chetomin (0~100 mg/kg；po) 抑制 NSCLC 小鼠模型中的肺肿瘤发生。Chetomin 显著减少了几种非小细胞肺癌小鼠模型的肿瘤形成。Animal Model:Mouse
Dosage:0~100 mg/kg
Administration:P.o.
Result:Inhibited lung tumorigenesis in NSCLC mouse models.
体外研究：
Chetomin (0~10 μM；24 小时；H460 和 H1299 细胞) 显示由 Hsp90/HIF1α 活性促进的几种促生存蛋白的表达逐渐降低，包括胰岛素样生长因子 1 (IGF1 R)、表皮生长因子受体 (EGFR)、Src、丝裂原活化蛋白激酶激酶 1/2 (MEK1) /2)、蛋白激酶 B (Akt) 和哺乳动物雷帕霉素靶标 (mTOR) 的激活。 Chetomin (0~10 μM；24 小时；H1299 细胞) 在易感和化疗耐药的 NSCLC 细胞系中引起细胞周期停滞。。Chetomin (1 μM；3 天；H460 和 H1299 细胞) 预处理消除了它们的球体形成能力。Chetomin 在纳摩尔范围内抑制 NSCLC CSC 的球体形成，并在微摩尔范围内抑制易感和化学耐药的 NSCLC 非 CSC 的增殖。Chetomin (24 h) 降低 H460 和 H1299 单层培养物中的 HIF 反应元件活性。Chetomin (0~10 μM) 特异性抑制 HIF1α N 末端的 Hsp90-HIF1α 结合相互作用。
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