产品
编 号：F151606
分子式：C23H21N5O
分子量：383.45
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结构图
CAS No: 1402608-02-9
产品详情
生物活性：
BAY1125976 is a selective allosteric Akt1/Akt2 inhibitor; inhibits Akt1 and Akt2 activity with IC50 values of 5.2 nM and 18 nM at 10 μM ATP, respectively.
体内研究：
BAY 1125976 靶向显示 PI3K/Akt/mTOR 通路激活的肿瘤。BAY 1125976 在细胞系和患者来源的异种移植模型（例如 KPL4 乳腺癌模型（PIK3CAH1074R 突变体）、MCF7 和 HBCx-2 乳腺癌模型以及 AktE17K 突变体驱动的前列腺癌 (LAPC-4) 和肛门癌 (AXF 984) 模型中均表现出强大的体内功效。
体外研究：
BAY 1125976 对 Akt1（10 μM ATP 时 IC50=5.2 nM，2 mM ATP 时 IC50=44 nM）和 Akt2（10 μM ATP 时 IC50=18 nM，2 mM ATP 时 IC50 = 18 nM，2 mM ATP 时 IC50=18 nM）同种型具有同等效力，最多减少 86 倍 有效对抗 Akt3（10 μM ATP 时 IC50=427 nM）。 它通过结合到由激酶和 PH 结构域形成的变构结合口袋来抑制 Akt1 和 Akt2。 它抑制广泛的人类癌细胞系的细胞增殖，特别是表达雌激素或雄激素受体的乳腺癌和前列腺癌细胞系。 它通过抑制 Akt 磷酸化和下游效应器有效阻断 Akt 信号，包括真核翻译起始因子 4E 结合蛋白 1 (4E-BP1)、糖原合酶激酶 3 beta (GSK3s)、富含脯氨酸的 Akt 底物 40 kDa (PRAS40) , S6 核糖体蛋白 (S6RP), 和 70 kDa 核糖体蛋白 S6 激酶 1 (70S6K)。
BAY1125976 is a selective allosteric Akt1/Akt2 inhibitor; inhibits Akt1 and Akt2 activity with IC50 values of 5.2 nM and 18 nM at 10 μM ATP, respectively.
体内研究：
BAY 1125976 靶向显示 PI3K/Akt/mTOR 通路激活的肿瘤。BAY 1125976 在细胞系和患者来源的异种移植模型（例如 KPL4 乳腺癌模型（PIK3CAH1074R 突变体）、MCF7 和 HBCx-2 乳腺癌模型以及 AktE17K 突变体驱动的前列腺癌 (LAPC-4) 和肛门癌 (AXF 984) 模型中均表现出强大的体内功效。
体外研究：
BAY 1125976 对 Akt1（10 μM ATP 时 IC50=5.2 nM，2 mM ATP 时 IC50=44 nM）和 Akt2（10 μM ATP 时 IC50=18 nM，2 mM ATP 时 IC50 = 18 nM，2 mM ATP 时 IC50=18 nM）同种型具有同等效力，最多减少 86 倍 有效对抗 Akt3（10 μM ATP 时 IC50=427 nM）。 它通过结合到由激酶和 PH 结构域形成的变构结合口袋来抑制 Akt1 和 Akt2。 它抑制广泛的人类癌细胞系的细胞增殖，特别是表达雌激素或雄激素受体的乳腺癌和前列腺癌细胞系。 它通过抑制 Akt 磷酸化和下游效应器有效阻断 Akt 信号，包括真核翻译起始因子 4E 结合蛋白 1 (4E-BP1)、糖原合酶激酶 3 beta (GSK3s)、富含脯氨酸的 Akt 底物 40 kDa (PRAS40) , S6 核糖体蛋白 (S6RP), 和 70 kDa 核糖体蛋白 S6 激酶 1 (70S6K)。
产品资料
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