产品
编 号：F151068
分子式：C26H26F6N4O3
分子量：556.5
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结构图
CAS No: 1401066-79-2
产品详情
生物活性：
BMS-906024 is an orally active and selective γ-secretase (gamma secretase) inhibitor. BMS-906024 is a potent pan-Notch receptors inhibitor with IC50s of 1.6 nM, 0.7 nM, 3.4 nM, and 2.9 nM for Notch1, -2, -3, and -4 receptors, respectively. BMS-906024 demonstrates broad-spectrum antineoplastic activity.
体内研究：
BMS-906024 (8.5 mg/kg；口服强饲；每周第 1 至 4 天，持续 3 周) 显著增强紫杉醇 (36 mg/kg) 的肿瘤生长抑制作用。BMS-906024 以 p21 和 p57 独立的方式通过抑制增殖和促进细胞凋亡的组合增强紫杉醇介导的 NSCLC 体内细胞毒性。 BMS-906024 (?IV/PO) 的 T1/2 为 4.6/5.3 小时，Cmax 为 1/0.3 μM，AUC 为 3.4/1.9 μM小时。Animal Model:Six to 12-week-old female NOD scid gamma (NSG) mice with KRAS- and BRAF-WT PDX-T42 xenografts
Dosage:8.5 mg/kg
Administration:oral gavage; days 1 through 4 of each week for 3 weeks
Result:Significantly enhanced the tumor growth inhibition of Paclitaxel (36 mg/kg), but had no significant effect on Cisplatin (2 mg/kg) treatment.
Animal Model:Mouse
Dosage:1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:IV or PO
Result:Had a T1/2 of 4.6/5.3 hours, a Cmax of 1/0.3 μM and an AUC of 3.4/1.9 μM?hour for IV/PO.
体外研究：
BMS-906024 (5-100 nM；72 小时) 降低所有六种肺癌细胞系中的 Notch1 ICD 水平。100 nM 的 BMS-906024 对总 Notch1 没有影响，并下调 Hes1 转录物。 在癌细胞增殖试验中，BMS-906024 抑制白血病 (TALL-1) 和三阴性乳腺癌 (MDA-MB-468) 细胞，IC50 为 ～4 nM。 BMS-906024 (100 nM；持续 72 小时) 增强紫杉醇的体外抗肿瘤活性。
BMS-906024 is an orally active and selective γ-secretase (gamma secretase) inhibitor. BMS-906024 is a potent pan-Notch receptors inhibitor with IC50s of 1.6 nM, 0.7 nM, 3.4 nM, and 2.9 nM for Notch1, -2, -3, and -4 receptors, respectively. BMS-906024 demonstrates broad-spectrum antineoplastic activity.
体内研究：
BMS-906024 (8.5 mg/kg；口服强饲；每周第 1 至 4 天，持续 3 周) 显著增强紫杉醇 (36 mg/kg) 的肿瘤生长抑制作用。BMS-906024 以 p21 和 p57 独立的方式通过抑制增殖和促进细胞凋亡的组合增强紫杉醇介导的 NSCLC 体内细胞毒性。 BMS-906024 (?IV/PO) 的 T1/2 为 4.6/5.3 小时，Cmax 为 1/0.3 μM，AUC 为 3.4/1.9 μM小时。Animal Model:Six to 12-week-old female NOD scid gamma (NSG) mice with KRAS- and BRAF-WT PDX-T42 xenografts
Dosage:8.5 mg/kg
Administration:oral gavage; days 1 through 4 of each week for 3 weeks
Result:Significantly enhanced the tumor growth inhibition of Paclitaxel (36 mg/kg), but had no significant effect on Cisplatin (2 mg/kg) treatment.
Animal Model:Mouse
Dosage:1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:IV or PO
Result:Had a T1/2 of 4.6/5.3 hours, a Cmax of 1/0.3 μM and an AUC of 3.4/1.9 μM?hour for IV/PO.
体外研究：
BMS-906024 (5-100 nM；72 小时) 降低所有六种肺癌细胞系中的 Notch1 ICD 水平。100 nM 的 BMS-906024 对总 Notch1 没有影响，并下调 Hes1 转录物。 在癌细胞增殖试验中，BMS-906024 抑制白血病 (TALL-1) 和三阴性乳腺癌 (MDA-MB-468) 细胞，IC50 为 ～4 nM。 BMS-906024 (100 nM；持续 72 小时) 增强紫杉醇的体外抗肿瘤活性。
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