产品
编 号：F151049
分子式：C21H13ClF3N3O2
分子量：431.8
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结构图
CAS No: 1400989-25-4
产品详情
生物活性：
SC-43, a Sorafenib derivative, is a potent and orally active SHP-1 (PTPN6) agonist. SC-43 inhibits the phosphorylation of STAT3 and induces cell apoptosis. SC-43 has anti-fibrotic and anticancer effects.
体内研究：
SC-43 (10-30 mg/kg；灌胃；每天；持续 23 天；雄性 NCr 无胸腺裸鼠) 处理表现出异种移植肿瘤生长抑制、p-STAT3 减少和 SHP-1 活性升高。Animal Model:Male NCr athymic nude mice (5-7 weeks of age) injected with HuCCT-1 cells
Dosage:10 mg/kg or 30 mg/kg
Administration:Oral gavage; daily; for 23 days
Result:Exhibited xenograft tumor growth inhibition, p-STAT3 reduction and SHP-1 activity elevation.
体外研究：
SC-43 (0-10 μM；24 小时；HuCCT-1、KKU-100 和 CGCCA 细胞) 处理显示 sub-G1 增加细胞和 G2-M 停滞，表明 SC-43 在这些细胞系中诱导不同的凋亡作用。 SC-43 (0-10 μM；24 小时；HuCCT-1，KKU-100 和 CGCCA 细胞) 处理表明裂解的 caspase-3 和 PARP 水平显著增加。 SC-43 激活含 SH2 结构域的磷酸酶 1 (SHP-1) 活动，导致 p-STAT3 和下游细胞周期蛋白 B1 和 Cdc2 下调。SC-43 通过直接结合 N-SH2 并解除其自身抑制来增强 SHP-1 活性。
SC-43, a Sorafenib derivative, is a potent and orally active SHP-1 (PTPN6) agonist. SC-43 inhibits the phosphorylation of STAT3 and induces cell apoptosis. SC-43 has anti-fibrotic and anticancer effects.
体内研究：
SC-43 (10-30 mg/kg；灌胃；每天；持续 23 天；雄性 NCr 无胸腺裸鼠) 处理表现出异种移植肿瘤生长抑制、p-STAT3 减少和 SHP-1 活性升高。Animal Model:Male NCr athymic nude mice (5-7 weeks of age) injected with HuCCT-1 cells
Dosage:10 mg/kg or 30 mg/kg
Administration:Oral gavage; daily; for 23 days
Result:Exhibited xenograft tumor growth inhibition, p-STAT3 reduction and SHP-1 activity elevation.
体外研究：
SC-43 (0-10 μM；24 小时；HuCCT-1、KKU-100 和 CGCCA 细胞) 处理显示 sub-G1 增加细胞和 G2-M 停滞，表明 SC-43 在这些细胞系中诱导不同的凋亡作用。 SC-43 (0-10 μM；24 小时；HuCCT-1，KKU-100 和 CGCCA 细胞) 处理表明裂解的 caspase-3 和 PARP 水平显著增加。 SC-43 激活含 SH2 结构域的磷酸酶 1 (SHP-1) 活动，导致 p-STAT3 和下游细胞周期蛋白 B1 和 Cdc2 下调。SC-43 通过直接结合 N-SH2 并解除其自身抑制来增强 SHP-1 活性。
产品资料
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