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编 号:F016253
分子式:C5H4ClNO2
分子量:145.54
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生物活性:
Gimeracil, a component of an oral fluoropyrimidine derivative S-1, inhibits DNA DSB repair and is a potent inhibitor of DPYD (dihydropyrimidine dehydrogenase, DPD).

体内研究:
Gimeracil (2.5-25 mg/kg,口服) 可能抑制 X 射线诱导的肿瘤 DNA 损伤的快速修复。Animal Model:Nude mice (Lu-99, LC-11, KB/C3 and PAN-4 tumors were xenografted).
Dosage:2.5-25 mg/kg.
Administration:Orally.
Result:Exhibited anti-tumor activity.

体外研究:
Gimeracil 减少新阳性克隆的频率。 此外,它使 S 期细胞比 G0/G1 期细胞更敏感。Gimeracil 可能通过抑制 HR 介导的 DNA 修复途径来增强放疗的疗效。Gimeracil 预处理显着抑制了辐射诱导的 Rad51 和 RPA 病灶的形成,而它增加了 Nbs1、Mre11、Rad50 和 FancD2 的病灶数量。
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