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编 号:F150437
分子式:C47H73NO17
分子量:924.08
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生物活性:
Amphotericin B is a polyene antifungal agent against a wide variety of fungal pathogens. It binds irreversibly to ergosterol, resulting in disruption of membrane integrity and ultimately cell death.

体内研究:
Amphotericin B 导致仓鼠痒病模型中孵育时间的延长和 PrPSc 积累的减少。两性霉素 B 显著降低患有传染性亚急性海绵状脑病 (TSSE) 小鼠的 PrPSc 水平。Amphotericin B 对恶性疟原虫有直接作用,并影响受感染红细胞的红斑变性、寄生虫血症和小鼠疟疾中的宿主存活。Amphotericin B 倾向于延缓寄生虫血症的增加,显著延缓伯氏疟原虫感染小鼠的宿主死亡。

体外研究:
Amphotericin B 的给药受到输液相关毒性的限制,包括发烧和发冷,这种效应被认为是由先天免疫细胞产生促炎细胞因子引起的。Amphotericin B 诱导表达 TLR2 和 CD14 的细胞的信号转导和炎性细胞因子释放。Amphotericin B 与胆固醇 (哺乳动物细胞膜的主要甾醇) 相互作用,因此由于其相对较高的毒性而限制了两性霉素 B 的用途。Amphotericin B 在亚相中以前胶束或高度聚集状态分散。当形成可渗透小阳离子和阴离子的水孔时,Amphotericin B 仅杀死单细胞利什曼原虫前鞭毛体 (LP)。Amphotericin B (0.1 mM) 诱导极化电位,表明悬浮在等渗蔗糖溶液中的载有 KCl 的脂质体中存在 K+ 泄漏。两性霉素 B (0.05 mM) 表现出负膜电位几乎完全崩溃,表明 Na+ 进入细胞。
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