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编 号:F149558
分子式:C31H29FN4O5
分子量:556.58
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生物活性:
Ningetinib is a potent, orally bioavailable small molecule tyrosine kinase inhibitor (TKI) with IC50s of 6.7, 1.9 and <1.0 nM for c-Met, VEGFR2 and Axl, respectively.

体内研究:
当对荷瘤 U87MG 裸鼠单次口服 (3 mg/kg) 时,Ningetinib (CT053PTSA) 在肿瘤组织中有效抑制 c-Met 及其下游信号激酶 AKT 和 ERK1/2 的磷酸化长达 6 小时。在原位U87MG人胶质母细胞瘤异种移植模型中,口服剂量为20mg /kg/天(给药21天)的尼格替尼延长了中位生存时间(MST),并显著增加了寿命值(ILS=32%, p=0.003)。

体外研究:
Ningetinib 是一种有效的、口服生物可利用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met、VEGFR2 和 Axl 的 IC50 分别为 6.7、1.9 和 Ningetinib 相关抗体:
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