产品
编 号：F149437
分子式：C24H20ClN3O4
分子量：449.89
分子式：C24H20ClN3O4
分子量：449.89
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
792
In-stock
1mg
327
In-stock
5mg
720
In-stock
10mg
1200
In-stock
50mg
4320
In-stock
100mg
7600
In-stock
结构图
CAS No: 1394371-71-1
产品详情
生物活性：
MK8722 is a potent and systemic pan-AMPK activator.
体内研究：
MK8722 (MK-8722) 的慢性抗高血糖功效在 db/db 小鼠 (一种瘦素受体缺陷型 T2DM 模型) 中进行评估。MK8722 每天给药一次导致环境血糖呈剂量依赖性降低。在处理第 12 天，MK8722 处理后的葡萄糖降低 (30 mpk/天) 与使用 PPARγ 激动剂 BRL49653 (3 mpk/天) 观察到的结果相当。与 BRL49653 不同，MK8722 的降糖作用对体重没有显著影响，这是一个一致的发现。在整个给药期间维持组织pACC的剂量依赖性增加。在其他代谢障碍和糖尿病啮齿动物模型中也观察到慢性疗效，没有快速耐受。在所有情况下，功效与谷 MK8722 血浆水平相关，相当于急性刺激骨骼肌葡萄糖摄取所需的浓度。小鼠长期服用 MK8722 也会增加肌肉 Glut4 蛋白水平，这可能有助于提高疗效。
体外研究：
MK8722 (MK-8722) 是所有 12 种哺乳动物 AMPK 复合物的有效、直接、变构激活剂。MK8722 激活 pAMPK 复合物，与 AMP 相比具有更高的效力和幅度，EC50 值为 ~1 至 60 nM，激活增加了 ~4 至 24 倍。尽管 MK8722 对含 β1 表现出更高的亲和力 (~1 至 6 nM) 与含 β2 (~15 至 63 nM) 的 pAMPK 复合物相比，它是迄今为止报道的最有效的 β2 复合物激活剂。最大 AMP 加 MK8722 对 pAMPK 的激活具有协同作用，表明这些药物作用于不同的位点。
MK8722 is a potent and systemic pan-AMPK activator.
体内研究：
MK8722 (MK-8722) 的慢性抗高血糖功效在 db/db 小鼠 (一种瘦素受体缺陷型 T2DM 模型) 中进行评估。MK8722 每天给药一次导致环境血糖呈剂量依赖性降低。在处理第 12 天，MK8722 处理后的葡萄糖降低 (30 mpk/天) 与使用 PPARγ 激动剂 BRL49653 (3 mpk/天) 观察到的结果相当。与 BRL49653 不同，MK8722 的降糖作用对体重没有显著影响，这是一个一致的发现。在整个给药期间维持组织pACC的剂量依赖性增加。在其他代谢障碍和糖尿病啮齿动物模型中也观察到慢性疗效，没有快速耐受。在所有情况下，功效与谷 MK8722 血浆水平相关，相当于急性刺激骨骼肌葡萄糖摄取所需的浓度。小鼠长期服用 MK8722 也会增加肌肉 Glut4 蛋白水平，这可能有助于提高疗效。
体外研究：
MK8722 (MK-8722) 是所有 12 种哺乳动物 AMPK 复合物的有效、直接、变构激活剂。MK8722 激活 pAMPK 复合物，与 AMP 相比具有更高的效力和幅度，EC50 值为 ~1 至 60 nM，激活增加了 ~4 至 24 倍。尽管 MK8722 对含 β1 表现出更高的亲和力 (~1 至 6 nM) 与含 β2 (~15 至 63 nM) 的 pAMPK 复合物相比，它是迄今为止报道的最有效的 β2 复合物激活剂。最大 AMP 加 MK8722 对 pAMPK 的激活具有协同作用，表明这些药物作用于不同的位点。
产品资料
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