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编 号:F149335
分子式:C19H22N6O3S
分子量:414.48
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
GNE-317 is a PI3K/mTOR inhibitor, is able to cross the blood-brain barrier (BBB).

体内研究:
IC 接种 GL261-GFP-Luc 细胞后 7 天,每天用最大耐受剂量的 GDC-0980 (7.5 mg/kg)、GNE-317 (30 mg/kg) 或载体处理小鼠一次。对于 GL261,每周通过生物发光成像跟踪肿瘤生长。3组间GL261肿瘤生长无明显变化。在评估 GL261 的生存益处时,GDC-0980 和 GNE-317 均未提供比载体处理动物更高的生存益处。体外细胞毒性数据表明这些药物在体内无效这一事实表明,这些药物在 GL261 细胞系中诱导细胞死亡的功效有限。尽管 GNE-317具有更好的递送和增强的处理靶向功效,但这两种药物对 GL261 肿瘤均无效。

体外研究:
GNE-317 是 GDC-0980 的氧杂环丁烷衍生物,其合成目的是降低底物对外排转运蛋白的亲和力。在体外,GDC-0980 和 GNE-317 在使用 GL261 细胞系的 MTS 细胞毒性实验中表现出相似的特征。
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