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编 号:F148993
分子式:C23H23ClN2O3
分子量:410.89
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生物活性:
TC LPA5 4 is a LPA5 (GPR92)-specific non-lipid antagonist. TC LPA5 4 inhibits LPA-induced aggregation of isolated human platelet (LPA5-RH7777 cell line) with an IC50 of 800 nM. TC LPA5 4 displays selectivity for LPA5 over 80 other screened agent targets. TC LPA5 4 inhibits cell proliferation and migration of thyroid cancer cells.

体内研究:
TC LPA5 4 (10 mg/kg;腹腔注射;5 天/周,持续 2 周) 可延迟裸鼠 CGTH-W3 异种移植物的生长。Animal Model:BALB/C nu/nu mice, aged 4 5 weeks (CGTH-W3 xenografts)
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 5 days/week for 2 weeks
Result:Significantly inhibits CGTH-W3 xenograft growth with inhibitory rates of 46.7%.

体外研究:
TC LPA5 4 显著抑制甲状腺癌细胞 CGTH-W3、TPC-1、B-CAPAP 和 BHT101 的增殖,IC50 分别为 103.0 μM、84.9 μM、55.9 μM 和 57.17 μM。TC LPA5 4 (5 μM;24 小时) 显著抑制 LPA 刺激的 CGTH-W3 和 TPC-1 细胞迁移,抑制率为 ~ 30%。B-CPAP 和 BHT101 细胞表达更高的 LPAR5 mRNA。TC LPA5 4 抑制这两种细胞系的增殖,IC50 分别为 55.9 μM 和 57.17 μM。CGTH-W3 和 TPC-1 细胞表达较低的 LPAR5 mRNA。TC LPA5 4 显示出不同的抗肿瘤活性,IC50 为 103.0 μM 和 84.9 μM。
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