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编 号:F148805
分子式:C17H11F6N7O
分子量:443.31
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生物活性:
Selinexor (KPT-330), analog of KPT-185, is an orally bioavailable and selective CRM1 inhibitor.

体内研究:
Selinexor (KPT-330) 在体内显著抑制 T-ALL 细胞 (MOLT-4) 和 AML 细胞 (MV4-11) 的生长,对正常造血细胞几乎没有毒性。 在具有弥漫性人类 MM 骨损伤的 SCID 小鼠中,KPT-330 抑制 MM 诱导的骨溶解并延长存活期。此外,KPT-330 通过阻断 RANKL 诱导的 NF-κB 和 NFATc1 直接损害破骨细胞生成和骨吸收,对成骨细胞和 BMSCs 的影响最小。

体外研究:
作为 KPT-185 的临床候选类似物,KPT-330 对 T-ALL 细胞的活力表现出相似的作用,并引发快速的细胞凋亡反应。KPT-330 还减少 MOLT-4、Jurkat、HBP-ALL、KOPTK-1、SKW-3 和 DND-41 细胞系的细胞生长,IC50 值为 34-203 nM。
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