产品
编 号:F148563
分子式:C22H28FNO3
分子量:373.46
产品类型
结构图
CAS No: 139290-65-6
联系客服
产品详情
生物活性:
Volinanserin is a potent and selective antagonist of 5-HT2 receptor, with a Ki of 0.36 nM, and shows 300-fold selectivity for 5-HT2 receptor over 5-HT1c, alpha-1 and DA D2 receptors. Volinanserin has antipsychotic activity.
体内研究:
Volinanserin (MDL 100907; 0.008-2.0 mg/kg, i.p.) 显着降低 d-苯丙胺刺激的小鼠运动活性,ED50 为 0.3 mg/kg,但没有表现出明显的降低小鼠的基线运动活动。 Volinanserin 在大鼠中产生昏厥,ED50 为 10-50 mg/kg。Volinanserin 不会减少阿扑吗啡引起的刻板印象或引起大鼠僵住症。 Volinanserin (M100907) 与 MK-801 联合使用 (1 μg/kg),可显着降低强化物,(10, 100 μg/kg)还通过腹膜内注射剂量依赖性拮抗大鼠中 MK-801 的破坏作用。Volinanserin (6.25 μg/kg) 可增强 DRL 72-s 方案大鼠中 Tranylcypromine (HY-17447) 的抗抑郁样作用,也增强 Desipramine (HY-B1272A) 的抗抑郁样作用。
体外研究:
Volinanserin (MDL 100907) 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,Ki 为 0.36 nM,对 5-HT2 的选择性为 300 倍。它对 5-HT2 受体的选择性是对 5-HT1c 受体、α-1 和 DA D2 受体的 300 倍。 Volinanserin 具有抗精神病活性。