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编 号:F147032
分子式:C20H18ClNNa2O7
分子量:465.79
产品类型
结构图
CAS No: 138908-40-4
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产品详情
生物活性:
CL316243 is a highly potent selective β3-adrenoceptor agonist with a EC50 of 3 nM, but is an extremely poor to β1/2-?receptors.CL316243 is a effective stimulant of adipocyte lipolysis and increases brown adipose tissue thermogenesis and metabolic rate. CL316243 has the potential for the treatment obesity, diabetes and urge urinary incontinence.
体内研究:
CL316243 disodium (皮下注射;0.1 mg/kg/d;每天一次;1 周) 提高 BAT 中 UCP1 的 mRNA 和蛋白表达水平,与饮食无关。Animal Model:Male C57BL/6J mice fed with high-fat diets (HFD; 45%-kcal fat) or a control diet (ND; 10%-kcal fat) for 14 weeks
Dosage:0.1 mg/kg/day
Administration:once a day; 1 weeks
Result:Exhibited a premium effect of obesity in mice.
体外研究:
CL 316243 对大鼠心脏和大鼠比目鱼肌的 IC50 值分别为 0.6 μM 和 1 μM。 CL 316243 抑制自发收缩,以浓度依赖性方式分离的大鼠逼尿肌条,平均浓度抑制 50% 的最大反应 2.65 nM。