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编 号：F146221
分子式：C42H55NO8
分子量：701.89
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结构图
CAS No: 1385035-79-9
产品详情
生物活性：
GNA002 is a highly potent, specific and covalent EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2) inhibitor with an IC50 of 1.1 μM. GNA002 can specifically and covalently bind to Cys668 within the EZH2-SET domain, triggering EZH2 degradation through COOH terminus of Hsp70-interacting protein (CHIP)-mediated ubiquitination. GNA002 efficiently reduces EZH2-mediated H3K27 trimethylation, reactivates polycomb repressor complex 2 (PRC2)-silenced tumor suppressor genes.
体内研究：
GNA002 (口服给药；100 mg/kg；每天) 显著减少 Cal-27 衍生肿瘤的体积并降低肿瘤组织中的 H3K27Me3 水平。GNA002 还显著抑制源自异种移植的 A549 肺癌细胞、Daudi 和 Pfeiffer 细胞的体内肿瘤生长。GNA002 抑制 EZH2 的异常致癌功能，从而抑制体内肿瘤生长，至少在异种移植实验模型中是这样。Animal Model:Male BALB/C Nude mice aged 30-35 days and weighing 18-22 g, bearing Cal-27 xenograft tumors
Dosage:100 mg/kg
Administration:Oral administration; daily
Result:Decreased the size and weight of tumors formed by Cal-27 cells.
体外研究：
GNA002 (10 μM；72 小时) 明显抑制多种癌细胞系的增殖，对 MV4-11 和 RS4-11 的 IC50 分别为 0.070 μM 和 0.103 μM。 GNA002 (2 μM；24 小时) 在人类癌细胞中表现出更高的诱导细胞死亡的能力。 GNA002 (0.1-4 μM；48 小时) 有效降低 Cal-27 头颈癌细胞中 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化。
GNA002 is a highly potent, specific and covalent EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2) inhibitor with an IC50 of 1.1 μM. GNA002 can specifically and covalently bind to Cys668 within the EZH2-SET domain, triggering EZH2 degradation through COOH terminus of Hsp70-interacting protein (CHIP)-mediated ubiquitination. GNA002 efficiently reduces EZH2-mediated H3K27 trimethylation, reactivates polycomb repressor complex 2 (PRC2)-silenced tumor suppressor genes.
体内研究：
GNA002 (口服给药；100 mg/kg；每天) 显著减少 Cal-27 衍生肿瘤的体积并降低肿瘤组织中的 H3K27Me3 水平。GNA002 还显著抑制源自异种移植的 A549 肺癌细胞、Daudi 和 Pfeiffer 细胞的体内肿瘤生长。GNA002 抑制 EZH2 的异常致癌功能，从而抑制体内肿瘤生长，至少在异种移植实验模型中是这样。Animal Model:Male BALB/C Nude mice aged 30-35 days and weighing 18-22 g, bearing Cal-27 xenograft tumors
Dosage:100 mg/kg
Administration:Oral administration; daily
Result:Decreased the size and weight of tumors formed by Cal-27 cells.
体外研究：
GNA002 (10 μM；72 小时) 明显抑制多种癌细胞系的增殖，对 MV4-11 和 RS4-11 的 IC50 分别为 0.070 μM 和 0.103 μM。 GNA002 (2 μM；24 小时) 在人类癌细胞中表现出更高的诱导细胞死亡的能力。 GNA002 (0.1-4 μM；48 小时) 有效降低 Cal-27 头颈癌细胞中 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化。
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