产品
编 号：F146153
分子式：C32H45N9O3S
分子量：635.82
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1384860-29-0
产品详情
生物活性：
Conteltinib (CT-707) is a multi-kinase inhibitor targeting FAK, ALK, and Pyk2. Conteltinib exerts significant inhibitory effect on FAK with an IC50 of 1.6 nM.
体内研究：
XL184 (前 3 天每天一次 20 mg/kg；第 4 天每天一次 ig 10 mg/kg；第 5 至第 10 天不给药；第 10 天至第 14 天每天 ig 10 mg/kg) 和 CT-707 (ig 50 mg/kg，前 3 天、第 7、8、11、12 和 14 天每天两次；第 4、6、9、10 和 13 天每天一次；不给药第5天) 联合处理可在HepG2异种移植裸鼠体内表现出协同抗肿瘤作用。Animal Model:Nude mice transplanted with HepG2 xenografts
Dosage:50 mg/kg
Administration:Intragastrically (i.g.) twice a day for first 3 days, 7th, 8th, 11th, 12th, and 14th days; once a day for 4th, 6th, 9th, 10th, and 13th days; no administration for the 5th day.
Result:Caused a moderate decrease in the relative tumor volume (RTV).The inhibition rate of combination group reached 77.4%, whereas the mono-treatment of XL184 or CT-707 alone caused 30.7% and 19.4% inhibition in the tumor weight, respectively.
体外研究：
Conteltinib (CT-707) 与 XL184 协同作用，通过阻断 XL184 诱导的 FAK 激活来抑制肝细胞癌。 XL184 (5 μM) 和 Conteltinib (3 μM) 的组合显著与单独使用每种药物相比，降低了存活率。 XL184 (5 μM) 和 Conteltinib (3 μM) 的组合导致人肝细胞癌细胞系中 caspase 依赖性细胞凋亡增强。 FAK 磷酸化诱导XL184 (5 μM) 可能参与了 Conteltinib (3 μM) 和 XL184的协同抗肿瘤作用。
Conteltinib (CT-707) is a multi-kinase inhibitor targeting FAK, ALK, and Pyk2. Conteltinib exerts significant inhibitory effect on FAK with an IC50 of 1.6 nM.
体内研究：
XL184 (前 3 天每天一次 20 mg/kg；第 4 天每天一次 ig 10 mg/kg；第 5 至第 10 天不给药；第 10 天至第 14 天每天 ig 10 mg/kg) 和 CT-707 (ig 50 mg/kg，前 3 天、第 7、8、11、12 和 14 天每天两次；第 4、6、9、10 和 13 天每天一次；不给药第5天) 联合处理可在HepG2异种移植裸鼠体内表现出协同抗肿瘤作用。Animal Model:Nude mice transplanted with HepG2 xenografts
Dosage:50 mg/kg
Administration:Intragastrically (i.g.) twice a day for first 3 days, 7th, 8th, 11th, 12th, and 14th days; once a day for 4th, 6th, 9th, 10th, and 13th days; no administration for the 5th day.
Result:Caused a moderate decrease in the relative tumor volume (RTV).The inhibition rate of combination group reached 77.4%, whereas the mono-treatment of XL184 or CT-707 alone caused 30.7% and 19.4% inhibition in the tumor weight, respectively.
体外研究：
Conteltinib (CT-707) 与 XL184 协同作用，通过阻断 XL184 诱导的 FAK 激活来抑制肝细胞癌。 XL184 (5 μM) 和 Conteltinib (3 μM) 的组合显著与单独使用每种药物相比，降低了存活率。 XL184 (5 μM) 和 Conteltinib (3 μM) 的组合导致人肝细胞癌细胞系中 caspase 依赖性细胞凋亡增强。 FAK 磷酸化诱导XL184 (5 μM) 可能参与了 Conteltinib (3 μM) 和 XL184的协同抗肿瘤作用。
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