产品
编 号：F145556
分子式：C29H25F4N3O5S
分子量：603.58
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是否有货
10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1383816-29-2
产品详情
生物活性：
Tropifexor (LJN452) is a highly potent agonist of FXR with an EC50 of 0.2 nM.
体内研究：
Tropifexor (化合物 1) 在低至 0.1 mg/kg 的剂量下表现出在回肠中高效诱导 SHP 和 FGF15。在肝脏中，在 0.01 mg/kg Tropifexor 时观察到 SHP 的强烈诱导，在 0.3 mg/kg 时达到最大水平的基因诱导。Tropifexor 处理 14 天后 CYP8B1 mRNA 的表达在最低剂量 (0.003 mg/kg) 时已经很明显，而 CYP8B1 基因表达在高于 0.03 mg/kg 的剂量时被完全抑制。用 Tropifexor 处理大鼠表现出血浆 FGF15 蛋白呈明显的剂量依赖性增加，在给药后 7 小时检测到 FGF15 的最大水平。用 Tropifexor 处理 14 天可产生强烈的剂量依赖性血清甘油三酯降低，并在 0.3 mg/kg 时达到最大反应剂量，导致甘油三酯水平降低至比载体对照组低约 79%。
体外研究：
Tropifexor (compound 1) 是一种新型高效的 FXR 激动剂，EC50 为 0.2 nM。Tropifexor 以浓度依赖性方式在原代细胞中观察到 BSEP 和 SHP 基因的强烈诱导。在低至 1 nM 的浓度下观察到高于载体 (DMSO) 对照的 BSEP 诱导，而 SHP 的强烈诱导 (在 10 nM 时观察到高于载体的 15 倍，在 1 nM 时观察到 SHP 的适度诱导 (3 倍)。
Tropifexor (LJN452) is a highly potent agonist of FXR with an EC50 of 0.2 nM.
体内研究：
Tropifexor (化合物 1) 在低至 0.1 mg/kg 的剂量下表现出在回肠中高效诱导 SHP 和 FGF15。在肝脏中，在 0.01 mg/kg Tropifexor 时观察到 SHP 的强烈诱导，在 0.3 mg/kg 时达到最大水平的基因诱导。Tropifexor 处理 14 天后 CYP8B1 mRNA 的表达在最低剂量 (0.003 mg/kg) 时已经很明显，而 CYP8B1 基因表达在高于 0.03 mg/kg 的剂量时被完全抑制。用 Tropifexor 处理大鼠表现出血浆 FGF15 蛋白呈明显的剂量依赖性增加，在给药后 7 小时检测到 FGF15 的最大水平。用 Tropifexor 处理 14 天可产生强烈的剂量依赖性血清甘油三酯降低，并在 0.3 mg/kg 时达到最大反应剂量，导致甘油三酯水平降低至比载体对照组低约 79%。
体外研究：
Tropifexor (compound 1) 是一种新型高效的 FXR 激动剂，EC50 为 0.2 nM。Tropifexor 以浓度依赖性方式在原代细胞中观察到 BSEP 和 SHP 基因的强烈诱导。在低至 1 nM 的浓度下观察到高于载体 (DMSO) 对照的 BSEP 诱导，而 SHP 的强烈诱导 (在 10 nM 时观察到高于载体的 15 倍，在 1 nM 时观察到 SHP 的适度诱导 (3 倍)。
产品资料
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