产品
编 号：F145494
分子式：C17H17N7
分子量：319.36
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产品类型
规格
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是否有货
10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1383716-40-2
产品详情
生物活性：
Vps34-PIK-III is an orally active and selective VPS34 inhibitor (IC50=18 nM). Vps34-PIK-III effectively inhibits autophagy and can be used as a molecular tool. vps34-PIK-III is also a PI3K inhibitor that inhibits the expression of genes in liver cancer stem cells (CSCs).
体内研究：
Vps34-PIK-III (10 mg/kg；口服；单次) 快速吸收并显示出适中的平均全身清除率（30 mL/min/kg，约占肝血流量的 33%），具有良好的口服生物利用度 (F% = 47)。Animal Model:C57BL/6 mice.
Dosage:10 mg/kg; 2 mg/kg
Administration:Oral administration; intravenous injection; single
Result:1.19Pharmacokinetic Parameters of Vps34-PIK-III in C57BL/6 mice.IV (2 mg/kg) PO (10 mg/kg)
Tmax (h)0.7
Cmax (nM)2994
AUCinf(nM?h)28556725
t1/2 (h)1.2
CL (mL/min/kg)30
Vdss (L/kg)1.5
F (%)47%
体外研究：
Vps34-PIK-III (1，5，10 μM；24 h) 抑制 DLD1 细胞中的自噬和 LC3 脂化。 Vps34-PIK-III (1，5，10 μM；24 小时) 导致 DLD1 细胞中脂化和非脂化形式的 LC3 增加。 Vps34-PIK-III (5 μM；24 小时) 显著降低 HCC 细胞中干性基因的表达。 Vps34-PIK-III (5 μM；24 小时) 通过 Huh7 和 MHCC97H 细胞中的 AMPK 激活抑制肝 CSC。
Vps34-PIK-III is an orally active and selective VPS34 inhibitor (IC50=18 nM). Vps34-PIK-III effectively inhibits autophagy and can be used as a molecular tool. vps34-PIK-III is also a PI3K inhibitor that inhibits the expression of genes in liver cancer stem cells (CSCs).
体内研究：
Vps34-PIK-III (10 mg/kg；口服；单次) 快速吸收并显示出适中的平均全身清除率（30 mL/min/kg，约占肝血流量的 33%），具有良好的口服生物利用度 (F% = 47)。Animal Model:C57BL/6 mice.
Dosage:10 mg/kg; 2 mg/kg
Administration:Oral administration; intravenous injection; single
Result:1.19Pharmacokinetic Parameters of Vps34-PIK-III in C57BL/6 mice.IV (2 mg/kg) PO (10 mg/kg)
Tmax (h)0.7
Cmax (nM)2994
AUCinf(nM?h)28556725
t1/2 (h)1.2
CL (mL/min/kg)30
Vdss (L/kg)1.5
F (%)47%
体外研究：
Vps34-PIK-III (1，5，10 μM；24 h) 抑制 DLD1 细胞中的自噬和 LC3 脂化。 Vps34-PIK-III (1，5，10 μM；24 小时) 导致 DLD1 细胞中脂化和非脂化形式的 LC3 增加。 Vps34-PIK-III (5 μM；24 小时) 显著降低 HCC 细胞中干性基因的表达。 Vps34-PIK-III (5 μM；24 小时) 通过 Huh7 和 MHCC97H 细胞中的 AMPK 激活抑制肝 CSC。
产品资料
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