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编 号:F145493
分子式:C21H24ClN7O
分子量:425.91
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生物活性:
Vps34-IN-1 is a potent and selective inhibitor of class III Vps34 PI3K. Vps34-IN-1 inhibits phosphorylation of PtdIns by recombinant insect cell expressed Vps34-Vps15 complex with an IC50 of ~25 nM. Vps34-IN-1 can suppress SGK3 activation by reducing PtdIns(3)P levels via lowering phosphorylation of T-loop and hydrophobic motifs. Vps34-IN-1 modulates autophagy.

体外研究:
Vps34-IN-1 不会显着抑制其他脂质激酶,包括 I 类 (p110α、p110β、p110γ 和 p110δ) 和 II 类 PI3K 的所有三个成员 (PI3KC2α、PI3KC2β 和 PI3KC2γ) 酶。 Vps34-IN-1 (0.01、0.1、1 μM;持续 1 小时) 以剂量依赖性方式抑制 PtdIns(3)P 水平。 Vps34-IN-1 (0.01、0.1、1 μM;持续 1 小时) 可诱导 SGK3 活性呈剂量依赖性降低,在 1 μM 时最大降低约 60%,在 0.1 μM 时最大降低约 40%。SGK3 活性的抑制伴随着 T 环和疏水基序磷酸化的相应减少。 Vps34-IN-1 (1、2、4 μM;24 小时) 可诱导 SGK3 磷酸化的剂量依赖性抑制。
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