产品
编 号：F144732
分子式：C25H30N6O
分子量：430.55
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结构图
CAS No: 1380432-32-5
产品详情
生物活性：
EHop-016 is a potent and selective Rac GTPase Rac1 and Rac3 inhibitor. EHop-016 inhibits Rac1 activity with an IC50 of 1.1 μM in MDA-MB-435 cells. EHop-016 inhibits Vav2 interaction with Rac, Rac-activated PAK1, lamellipodia formation, and cell migration.
体内研究：
EHop-016 (10-25 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次；持续 55 天；nu/nu 小鼠) 处理显著减少乳腺脂肪垫肿瘤的生长、转移和血管生成。Animal Model:Female athymic nu/nu mice (4-5 weeks old) injected with GFP-MDA-MB-435 cells
Dosage:10 mg/kg, 25 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 3 times a week; for 55 days
Result:Significantly reduced mammary fat pad tumor growth, metastasis, and angiogenesis.
体外研究：
EHop-016 (1-10 μM；24 小时；MDA-MB-435 细胞) 处理抑制 Rac1 和 Rac3 活性。在较高浓度下，EHop-016 会抑制紧密同系物 Cdc42。在表现出高活性水平的 Rac GEF Vav2 的 MDA-MB-435 细胞中，EHop-016 抑制 Vav2 与无核苷酸 Rac1 (G15A) 的结合。 EHop-016 还抑制 MDA-MB-231 转移性乳腺癌细胞的 Rac 活性，并减少两种细胞系中 Rac 定向的片状伪足形成。EHop-016 降低 PAK1 (p21 激活激酶 1) 活性的 Rac 下游效应和转移性癌细胞的定向迁移。EHop-016 通过下调 Akt 影响细胞活力和 Jun 激酶活性以及 c-Myc 和细胞周期蛋白 D 的表达，以及转移性癌细胞中 caspase 3/7 活性的增加。
EHop-016 is a potent and selective Rac GTPase Rac1 and Rac3 inhibitor. EHop-016 inhibits Rac1 activity with an IC50 of 1.1 μM in MDA-MB-435 cells. EHop-016 inhibits Vav2 interaction with Rac, Rac-activated PAK1, lamellipodia formation, and cell migration.
体内研究：
EHop-016 (10-25 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次；持续 55 天；nu/nu 小鼠) 处理显著减少乳腺脂肪垫肿瘤的生长、转移和血管生成。Animal Model:Female athymic nu/nu mice (4-5 weeks old) injected with GFP-MDA-MB-435 cells
Dosage:10 mg/kg, 25 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 3 times a week; for 55 days
Result:Significantly reduced mammary fat pad tumor growth, metastasis, and angiogenesis.
体外研究：
EHop-016 (1-10 μM；24 小时；MDA-MB-435 细胞) 处理抑制 Rac1 和 Rac3 活性。在较高浓度下，EHop-016 会抑制紧密同系物 Cdc42。在表现出高活性水平的 Rac GEF Vav2 的 MDA-MB-435 细胞中，EHop-016 抑制 Vav2 与无核苷酸 Rac1 (G15A) 的结合。 EHop-016 还抑制 MDA-MB-231 转移性乳腺癌细胞的 Rac 活性，并减少两种细胞系中 Rac 定向的片状伪足形成。EHop-016 降低 PAK1 (p21 激活激酶 1) 活性的 Rac 下游效应和转移性癌细胞的定向迁移。EHop-016 通过下调 Akt 影响细胞活力和 Jun 激酶活性以及 c-Myc 和细胞周期蛋白 D 的表达，以及转移性癌细胞中 caspase 3/7 活性的增加。
产品资料
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